Phenibut
Phenibut

Phenibut

Phenibut thường được bán dưới các nhãn hiệu Anvifen, Fenibut, Noofen và một số tên gọi khác.[1] Phenibut là loại thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương với tác dụng giải tỏa lo âu, được sử dụng để điều trị chứng lo âu, mất ngủ và nhiều chỉ định y khoa khác.[5] Phenibut thường được đưa vào cơ thể bằng đường uống dưới dạng viên nén, hoặc có thể được tiêm vào tĩnh mạch.[4][5]Các tác dụng phụ của phenibut bao gồm an thần, buồn ngủ, buồn nôn, khó chịu, kích động, chóng mặt, nhức đầu, và nhiều tác dụng phụ khác.[4][6] Dùng quá liều phenibut có thể gây suy nhược rõ rệt hệ thần kinh trung ương, bao gồm cả bất tỉnh.[4][6] Thuốc này có liên quan về cấu trúc với chất dẫn truyền thần kinh axit γ-aminobutyric (GABA), và vì thế là một chất tương tự GABA.[5] Phenibut được cho là hoạt động như một chất kích hoạt thụ thể GABAB, tương tự như baclofenγ-hydroxybutyrat (GHB).[5] Tuy nhiên, ở nồng độ thấp phenibut làm tăng nhẹ nồng độ dopamin trong não, tạo ra các tác dụng kích thích ngoài việc giải lo âu.[7] Nghiên cứu sau đó đã phát hiện ra rằng nó cũng là một chất ngăn chặn mạnh các kênh canxi phụ thuộc điện thế (VDCC) chứa tiểu đơn vị α2δ, tương tự như các gabapentinoid như gabapentinpregabalin.[8][9]Phenibut được phát triển ở Liên Xô và được đưa vào sử dụng trong y tế từ thập niên 1960.[5] Ngày nay, nó được bán trên thị trường để sử dụng trong y tế ở Nga, Ukraina, Belarus, KazakhstanLatvia.[5] Thuốc này không được phê chuẩn để sử dụng lâm sàng ở Hoa Kỳ và phần lớn châu Âu, nhưng nó cũng được bán trên Internet như một chất bổ sung dinh dưỡng và loại thuốc có mục đích tăng cường nhận thức.[3] Phenibut từng được sử dụng để tiêu khiển và có thể tạo ra sự hưng phấn cũng như gây nghiện, lệ thuộc thuốctriệu chứng cai nghiện.[3] Nó là một chất bị kiểm soát ở Úc, và người ta đã đề nghị rằng tình trạng pháp lý của nó cũng nên được xem xét lại ở châu Âu.[3]

Phenibut

Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C10H13NO2
ECHA InfoCard 100.012.800
Bắt đầu tác dụng Uống: 2–4 h[3]
Đặt hậu môn: 20–30 phút[3]
Khối lượng phân tử 179,22 g·mol−1
Chuyển hóa dược phẩm Gan (tối thiểu)[4][5]
Chu kỳ bán rã sinh học 5,3 h (250 mg)[5]
Đồng nghĩa Aminophenylbutyric acid; Fenibut; Fenigam; Phenigam; Phenybut; Phenygam; Phenylgamma; Phenigama; PHG; PhGABA; β-Phenyl-γ-aminobutyric acid; β-Phenyl-GABA[2]
Mẫu 3D (Jmol)
Điểm nóng chảy 253 °C (487 °F)
PubChem CID
Mã ATC code
ChemSpider
Bài tiết Nước tiểu: 63% (không thay đổi)[5]
Chất chuyển hóa Bất hoạt[4]
Thời gian hoạt động 15–24 h (1–3 g)[3]
Sinh khả dụng Hấp thụ tốt[4]
≥63% (250 mg)[5]
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Anvifen, Fenibut, Noofen, khác[1]
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Thông thường: Uống[3]
Không thông thường: Đặt hậu môn[3]
Tình trạng pháp lý
  • AU: S9 (Cấm)
  • US: Không được FDA phê chuẩn; không đưa vào danh mục
  • RU: Theo đơn