Eplerenone
Eplerenone

Eplerenone

Eplerenone, bán dưới tên thương hiệu Inspra, là một steroid antimineralocorticoid của spirolactone nhóm được sử dụng để hỗ trợ trong việc quản lý suy tim mạn tínhcao huyết áp, đặc biệt đối với những bệnh nhân bị tăng huyết áp kháng do aldosterone cao. Phân loại như là một chất đối vận chọn lọc thụ thể aldosterone (SARA),[5] nó cũng tương tự như các thuốc lợi tiểu spironolacton, mặc dù nó là nhiều hơn nữa chọn lọc cho các thụ thể mineralocorticoid so (tức là, không có bất kỳ antiandrogen, progestogen, glucocorticoid, hoặc estrogen tác), và được đặc biệt bán trên thị trường để giảm nguy cơ tim mạch ở bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim. Eplerenone là một loại thuốc lợi tiểu tiết kiệm kali, có nghĩa là nó giúp cơ thể thoát khỏi nước nhưng vẫn giữ được kali.Nó được cấp bằng sáng chế vào năm 1983 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2002.[6][7] Eplerenone hiện được chấp thuận để bán ở Mỹ, EU, Hà Lan và Nhật Bản.[7] Eplerenone chi phí ước tính 2,93 đô la mỗi ngày khi điều trị suy tim sung huyết và 5,86 đô la mỗi ngày khi điều trị tăng huyết áp.[8]

Eplerenone

Phát âm /ɛpˈlɛrənoʊn/
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 414.49 g·mol−1
MedlinePlus a603004
Chu kỳ bán rã sinh học 4–6 hours[3]
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
DrugBank
Bài tiết Urine (67%), feces (32%)[4]
Chất chuyển hóa 6β-OH-EPL, 6β,21-OH-EPL, 21-OH-EPL, 3α,6β-OH-EPL[1] (All inactive)[1]
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Inspra
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng By mouth (tablets)
Tình trạng pháp lý
Công thức hóa học C24H30O6
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.106.615
Liên kết protein huyết tương ~50% (33–60%) (primarily to α1-acid glycoprotein)[1][2]
Chuyển hóa dược phẩm Gan (CYP3A4)[1][2]
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
Đồng nghĩa SC-66110; CGP-30083; 9-11α-Epoxymexrenone; 9,11α-Epoxy-7α-methoxycarbonyl-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21,17-carbolactone
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng ~70%[1]

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Eplerenone http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.10203... http://www.drugdevelopment-technology.com/projects... http://www.drugs.com/monograph/eplerenone.html http://www.losalt.com/docs/lo_salt_web_advice.pdf //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1200656 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5030073 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5833097 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/10760075 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/11607037 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12756192