Antiandrogens, còn được gọi là chất đối kháng androgen hoặc thuốc ức chế testosterone, là một nhóm thuốc ngăn ngừa androgen như testosterone và dihydrotestosterone (DHT) làm trung gian tác dụng sinh học của chúng trong cơ thể. Họ hành động bằng cách ngăn chặn thụ thể androgen (AR) và/hoặc ức chế hoặc ngăn chặn sản xuất androgen.[1][2] Chúng có thể được coi là các đối lập chức năng của chất chủ vận AR, ví dụ androgen và steroid đồng hóa (AAS) như testosterone, DHT, và nandrolone và các bộ điều biến thụ thể androgen chọn lọc (SARM) như enobosarm. Antiandrogens là một trong ba loại thuốc đối kháng hormone giới tính, loại còn lại là antiestrogen và antiprogestogen.[3]Antiandrogens được sử dụng để điều trị các loại bệnh phụ thuộc androgen. Ở nam giới, antiandrogens được sử dụng trong điều trị ung thư tuyến tiền liệt, tuyến tiền liệt mở rộng, rụng tóc da đầu, ham muốn tình dục quá cao, ham muốn tình dục bất thường và có vấn đề, và dậy thì sớm.[4] Ở phụ nữ, antiandrogens được sử dụng để điều trị mụn trứng cá, bã nhờn, mọc tóc quá mức, rụng tóc da đầu và nồng độ androgen cao, chẳng hạn như những trường hợp xảy ra trong hội chứng buồng trứng đa nang (PCOS). Antiandrogens cũng được sử dụng như một thành phần của liệu pháp hormone nữ tính cho phụ nữ chuyển giới và là thuốc chặn tuổi dậy thì ở những cô gái chuyển giới.Tác dụng phụ của antiandrogen phụ thuộc vào loại antiandrogen và antiandrogen cụ thể trong câu hỏi. Trong mọi trường hợp, tác dụng phụ phổ biến của thuốc chống ung thư ở nam giới bao gồm đau vú, nở ngực, nữ tính, bốc hỏa, rối loạn chức năng tình dục, vô sinh và loãng xương. Ở phụ nữ, antiandrogens được dung nạp tốt hơn nhiều và antiandrogens chỉ hoạt động bằng cách ngăn chặn trực tiếp androgen có liên quan đến tác dụng phụ tối thiểu. Tuy nhiên, do estrogen được tạo ra từ androgen trong cơ thể, antiandrogen ức chế sản xuất androgen có thể gây ra mức estrogen thấp và các triệu chứng liên quan như bốc hỏa, bất thường kinh nguyệt và loãng xương ở phụ nữ tiền mãn kinh.Có một vài loại antiandrogens chính khác nhau.[5] Chúng bao gồm thuốc đối kháng AR, chất ức chế tổng hợp androgen và antigonadotropin.[5] Thuốc đối kháng AR hoạt động bằng cách ngăn chặn trực tiếp tác dụng của androgen, trong khi thuốc ức chế tổng hợp androgen và antigonadotropin hoạt động bằng cách hạ thấp nồng độ androgen.[5] Thuốc đối kháng AR có thể được chia thành các antiandrogen steroid và antiandrogen nonsteroid; Các chất ức chế tổng hợp androgen có thể được phân chia chủ yếu thành các chất ức chế CYP17A1 và các chất ức chế 5α-reductase; và antigonadotropin có thể được chia thành các chất điều chế hormone giải phóng gonadotropin (chất điều chế GnRH), proestogen và estrogen.[5][6][7]