Telbivudine
Telbivudine

Telbivudine

Telbivudinethuốc kháng vi-rút được sử dụng trong điều trị nhiễm viêm gan B.. Thuốc được bán bởi công ty dược phẩm Thụy Sĩ Novartis dưới tên thương mại là Sebivo (Châu Âu) và Tyzeka (Hoa Kỳ). Các thử nghiệm lâm sàng cho thấy nó có hiệu quả hơn đáng kể so với lamivudine hoặc adefovir, và ít có khả năng gây kháng thuốc.[1][2][3] Tuy nhiên, đột biến kháng chữ ký HBV M204I (sự thay đổi từ methionine thành isoleucine ở vị trí 204 trong miền sao chép ngược của viêm gan B polymerase) hoặc L180M + M204V có liên quan đến kháng Telbivudine.[4]Telbivudine là một chất tương tự thymidine-L-nucleoside tổng hợp; nó là L -isome của thymidine. Telbivudine làm suy yếu sự sao chép DNA của virus viêm gan B (HBV) bằng cách dẫn đến chấm dứt chuỗi. Nó khác với nucleotide tự nhiên chỉ liên quan đến vị trí của các gốc đường và base, có cấu hình levorotatory so với cấu hình dextrorotatory như deoxynucleoside tự nhiên.[4] Nó được dùng bằng đường uống với liều 600 mg mỗi ngày một lần có hoặc không có thức ăn.

Telbivudine

Công thức hóa học C10H14N2O5
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.125.511
Liên kết protein huyết tương Low (3.3% in vitro)
Khối lượng phân tử 242.23 g/mol
Chuyển hóa dược phẩm Nil
Chu kỳ bán rã sinh học 40 to 49 hours (terminal phase)
MedlinePlus a607045
Đồng nghĩa 1-(2-deoxy-β-L-ribofuranosyl)-5-methyluracil
β-L-2-deoxythymidine
β-L-thymidine (LdT)
1-[(2S,4R,5S)-4-hydroxy-5-hydroxymethyltetrahydrofuran-2-yl]-5-methyl-1H-pyrimidine-2,4-dione
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    Mẫu 3D (Jmol)
    PubChem CID
    AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
    ChemSpider
    DrugBank
    Bài tiết Thận
    Giấy phép
    Mã ATC
    ChEMBL
    Tên thương mại Tyzeka
    Số đăng ký CAS
    Dược đồ sử dụng Oral
    Tình trạng pháp lý