Tacrolimus
Tacrolimus

Tacrolimus

Tacrolimus, còn được gọi là fujimycin hoặc FK506, là một loại thuốc ức chế miễn dịch được sử dụng chủ yếu sau khi cấy ghép nội tạng để giảm nguy cơ thải ghép nội tạng. Nó đạt được điều này bằng cách ức chế sản xuất interleukin-2, một phân tử thúc đẩy sự phát triển và tăng sinh của các tế bào T, rất quan trọng đối với phản ứng miễn dịch đã học (hoặc thích nghi) của cơ thể. Tacrolimus cũng được sử dụng trong điều trị các bệnh qua trung gian tế bào T khác như eczema và bệnh vẩy nến. (được áp dụng cho da trong thuốc mỡ thuốc), viêm màng bồ đào chịu lửa nặng sau khi cấy ghép tủy xương, làm trầm trọng thêm bệnh thay đổi tối thiểu, bệnh Kimura và bệnh bạch biến da.Về mặt hóa học, nó là một loại macrolide lactone gồm 23 thành viên, được phát hiện lần đầu tiên vào năm 1987 từ môi trường lên men của mẫu đất Nhật Bản có chứa vi khuẩn Streptomyces tsukubaensis.Tacrolimus cũng được sử dụng để điều trị hội chứng khô mắt ở mèo và chó.[1][2]

Tacrolimus

ChEBI
Khối lượng phân tử 804.018 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học 11.3 h for transplant patients (range 3.5–40.6 h)
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
Giấy phép
Bài tiết Mostly faecal
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Prograf, Advagraf, Protopic, others
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Topical, oral, iv
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C44H69NO12
ECHA InfoCard 100.155.367
Liên kết protein huyết tương ≥98.8%
Chuyển hóa dược phẩm Hepatic CYP3A4, CYP3A5
Đồng nghĩa FK-506, fujimycin
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mã ATC
    Sinh khả dụng 24% (5–67%), less after eating food rich in fat

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Tacrolimus http://ir.lib.uwo.ca/cgi/viewcontent.cgi?article=1... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.49760... http://www.drugs.com/monograph/tacrolimus.html http://www.indradiagnostics.com/tacrolimuslevelsin... http://www.medscape.com/viewarticle/474429 http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.fda.gov/cder/drug/infopage/elidel/defau... http://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/dpdirect.js... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12387959 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15523355