Sirolimus, còn được gọi là rapamycin, là một hợp chất macrolide được sử dụng để phủ lên stent mạch vành, ngăn ngừa thải ghép nội tạng và để điều trị một bệnh phổi hiếm gặp gọi là lymphangioleiomyomatosis.[4][5][6] Nó có chức năng ức chế miễn dịch ở người và đặc biệt hữu ích trong việc ngăn chặn sự thải ghép của thận. Nó ức chế kích hoạt tế bào T và tế bào B bằng cách giảm độ nhạy cảm với interleukin-2 (IL-2) thông qua ức chế mTOR.[7]Nó được sản xuất bởi vi khuẩn Streptomyces hygroscopicus và được phân lập lần đầu tiên vào năm 1972 bởi Surendra Nath Sehgal và các đồng nghiệp từ các mẫu Streptomyces hygroscopicus được tìm thấy trên Đảo Phục Sinh.[8][9] Hợp chất ban đầu được đặt tên là rapamycin theo tên bản địa của hòn đảo, Rapa Nui.[5] Sirolimus ban đầu được phát triển như một chất chống nấm. Tuy nhiên, việc sử dụng này đã bị từ bỏ khi nó được phát hiện có đặc tính ức chế miễn dịch và chống đông máu mạnh do khả năng ức chế mTOR. Nó được sự chấp thuận của Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ trong tháng 9 năm 1999 và được bán trên thị trường dưới tên thương mại Rapamune bởi Pfizer (trước đây bởi Wyeth).