Raloxifene
Raloxifene

Raloxifene

Raloxifene, được bán dưới tên thương hiệu Evista trong số những người khác, là một loại thuốc dùng để ngăn ngừa và điều trị loãng xươngphụ nữ sau mãn kinh và những người dùng glucocorticoids. Đối với bệnh loãng xương, nó ít được ưu tiên hơn bisphosphonates.[4] Nó cũng được sử dụng để giảm nguy cơ ung thư vú ở những người có nguy cơ cao. Nó được dùng bằng đường uống.Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm bốc hỏa, chuột rút ở chân, sưngđau khớp.[4] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm cục máu đôngđột quỵ. Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé. Thuốc có thể làm nặng thêm các triệu chứng kinh nguyệt.[5] Raloxifene là một bộ điều biến thụ thể estrogen chọn lọc (SERM) và do đó là một chất chủ vận - chất đối vận hỗn hợp của thụ thể estrogen (ER). Nó có tác dụng estrogen trong xương và tác dụng chống estrogentử cung.Raloxifene được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1997.[4] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc. Một tháng cung cấp ở Vương quốc Anh tiêu tốn của NHS khoảng 3,50 £ vào năm 2019.[6] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn của số tiền này là khoảng 16 USD.[7] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 294 tại Hoa Kỳ với hơn một triệu đơn thuốc.[8]

Raloxifene

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 473.584 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học Single-dose: 28 hours[1][2]
Multi-dose: 33 hours[1]
MedlinePlus a698007
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
Bài tiết Feces[2]
DrugBank
Giấy phép
ChEMBL
Tên thương mại Evista, Optruma, others
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng By mouth
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C28H27NO4S
ECHA InfoCard 100.212.655
Liên kết protein huyết tương >95%[1][2]
Chuyển hóa dược phẩm Gan, intestines (glucuro-
nidation
);[1][2][3] CYP450 system not involved[1][2]
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
Đồng nghĩa Keoxifene; Pharoxifene; LY-139481; LY-156758; CCRIS-7129
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: X (Nguy cơ cao)
  • US: X (Chống chỉ định)
    Mã ATC
    Sinh khả dụng 2%[1][2]

    Liên quan

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Raloxifene http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4859.... http://www.drugs.com/monograph/raloxifene-hydrochl... http://adisinsight.springer.com/drugs/800000856 http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://archive.ahrq.gov/news/newsroom/press-releas... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/labe... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10428318 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10856400 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11281162 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11697809