Pyrimethamine
Pyrimethamine

Pyrimethamine

Pyrimethamine, được bán dưới tên thương mại Daraprim, là một loại thuốc được sử dụng với leucovorin để điều trị bệnh toxoplasmosiscystoisosporiasis.[1][2] Nó cũng được sử dụng với dapsone như là một lựa chọn thứ hai để ngăn ngừa viêm phổi do Pneumocystis jiroveci ở những người nhiễm HIV / AIDS.[1] Nó trước đây được sử dụng cho bệnh sốt rét, nhưng không còn được khuyến cáo do kháng thuốc.[1] Pyrimethamine được dùng bằng đường uống.[1]Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm rối loạn tiêu hóa, phản ứng dị ứng nghiêm trọng và ức chế tủy xương.[1] Nó không nên được sử dụng bởi những người bị thiếu folate dẫn đến thiếu máu.[1] Có lo ngại rằng nó có thể làm tăng nguy cơ ung thư.[1] Mặc dù đôi khi được sử dụng trong thai kỳ nhưng không rõ liệu pyrimethamine có an toàn cho em bé hay không.[3] Pyrimethamine được phân loại là chất đối vận axit folic.[1] Nó hoạt động bằng cách ức chế chuyển hóa axit folic và do đó tạo ra DNA.[1]Pyrimethamine được phát hiện vào năm 1952 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1953.[1][4] Nó nằm trong Danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần có trong hệ thống y tế.[5] Tại Hoa Kỳ vào năm 2015, nó không có sẵn như là một loại thuốc thông thường và giá đã tăng từ US $ 13,50 lên $ 750 một viên ($ 75.000 cho một đợt điều trị).[2][6][7] Ở các khu vực khác trên thế giới, nó có sẵn dưới dạng thuốc generic và có giá chỉ từ 0,05 đến 0,10 đô la mỗi liều.[8]

Pyrimethamine

Phát âm /ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 248.71 g/mol g·mol−1
Chu kỳ bán rã sinh học 96 hours
MedlinePlus a601050
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
DrugBank
Bài tiết Thận
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Daraprim
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng By mouth
Tình trạng pháp lý
Công thức hóa học C12H13ClN4
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.000.331
Liên kết protein huyết tương 87%
Chuyển hóa dược phẩm Gan
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Điểm nóng chảy 233 đến 234 °C (451 đến 453 °F)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng well-absorbed

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Pyrimethamine http://www.chemistwarehouse.com.au/Buy/56166/Darap... http://www.brasilpost.com.br/2015/09/23/remedio-au... http://compendium.ch/prod/daraprim-cpr-25-mg/fr http://www.businessinsider.com/martin-shkreli-defe... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.4819.... http://www.clinicalleader.com/doc/high-drug-prices... http://www.drugs.com/monograph/Pyrimethamine.html http://everything-pr.com/allan-ripp-represents-mar... http://www.goodrx.com/pyrimethamine http://marginalrevolution.com/marginalrevolution/2...