Niaprazine (
INN) (tên thương hiệu
Nopron) là một
thuốc an thần -
thôi miên của nhóm
phenylpiperazine.
[1][2] Nó đã được sử dụng trong điều trị
rối loạn giấc ngủ từ đầu những năm 1970 ở một số nước
châu Âu bao gồm
Pháp,
Ý và
Luxembourg.
[3][4] Nó thường được sử dụng với trẻ em và thanh thiếu niên vì lý do
an toàn và
khả năng dung nạp thuận lợi và không có
khả năng lạm dụng.
[5][6][7][8][9][10]Ban đầu được cho là hoạt động như một
thuốc kháng histamine và
kháng cholinergic,
[11] niaprazine sau đó được phát hiện có
ái lực gắn kết thấp hoặc không có liên
quan đến
thụ thể H1 và
mACh (Ki => 1 μM), và thay vào đó được phát hiện là
có tác dụng và
chọn lọc 5-HT 2A và
chất đối vận thụ thể α1-adrenergic (Ki = 75 nM và 86 nM, tương ứng).
[12] Nó có ái lực thấp hoặc không có ái lực với
5-HT 1A,
5-HT 2B,
D 2 và
β-adrenergic, cũng như tại
SERT và
VMAT (K i = all> 1 μM), nhưng nó có một số mối quan hệ với
thụ thể α2 -adrenergic (K i = 730 nM), có khả năng đóng vai trò là một chất đối kháng ở đó.Niaprazine đã được chứng minh là
chuyển hóa thành hợp chất
pFPP theo cách tương tự như cách
trazodone và
nefazodone chuyển hóa thành
mCPP.
[13][14] Không rõ vai trò nào, nếu có, p FPP đóng vai trò trong các tác dụng lâm sàng của niaprazine.
[12] Tuy nhiên, từ các nghiên cứu trên động vật, người ta biết rằng p FPP, không giống như niaprazine, không tạo ra tác dụng an thần, và thay vào đó tạo ra một hồ sơ hành vi cho thấy kích hoạt
serotonergic.