Nefazodone
Nefazodone

Nefazodone

Nefazodone, trước đây được bán dưới tên thương hiệu Serzone, DutoninNefadar, là một thuốc chống trầm cảm không điển hình được đưa ra thị trường lần đầu tiên bởi Bristol-Myers Squibb vào năm 1994 nhưng phần lớn đã bị ngưng sử dụng.[3][4][5][6] BMS đã rút nó khỏi thị trường vào năm 2004 do doanh số giảm do tỷ lệ tổn thương gan nghiêm trọng hiếm gặp và sự khởi đầu của cạnh tranh chung. Tỷ lệ tổn thương gan nghiêm trọng là khoảng 1 trong mỗi 250.000 đến 300.000 năm bệnh nhân.[7] Các phiên bản chung được giới thiệu vào năm 2003.[8]Nefazodone là một hợp chất phenylpiperazine và có liên quan đến trazodone. Nó đã được mô tả như một serotonin chất đối kháng và tái hấp thu chất ức chế (SARI) do hành động kết hợp của nó như là một chất đối kháng thụ thể serotonin 5-HT<sub id="mwFQ">2A</sub> và 5-HT<sub id="mwFw">2C</sub> và yếu serotonin-norepinephrine-dopamine chất ức chế tái hấp thu (SNDRI).

Nefazodone

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 470.014 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học • Nefazodone: 2–4 hours[1]
Hydroxynefazodone: 1.5–4 hours[1]
Triazoledione: 18 hours[1]
mCPP: 4–8 hours[1]
MedlinePlus a695005
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
Bài tiết Urine: 55%
Feces: 20–30%
Chất chuyển hóa Hydroxynefazodone[1]
mCPP[1]
p-Hydroxynefazodone[2]
Triazoledione[1]
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Serzone, Dutonin, Nefadar, others
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng By mouth
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Công thức hóa học C25H32ClN5O2
Định danh thành phần duy nhất
Liên kết protein huyết tương 99% (loosely)[1]
Chuyển hóa dược phẩm Gan (CYP3A4, CYP2D6)[2]
Đồng nghĩa BMY-13754-1; MJ-13754-1
Danh mục cho thai kỳ
  • C
Mã ATC
Sinh khả dụng 20% (variable)[1]