Imatinib
Imatinib

Imatinib

Imatinib, được bán dưới tên thương mại Gleevec cùng với một số những tên khác, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư.[1] Cụ thể hơn, thuốc này được sử dụng cho bệnh bạch cầu tủy mãn tính (CML) và bệnh bạch cầu lymphocytic cấp tính (ALL) là những bệnh có mặt của nhiễm sắc thể Philadelphia (Ph+) và một số loại khối u đường tiêu hóa (GIST), mastocytosis toàn thânhội chứng myelodysplastic.[1] Thuốc được dùng qua đường uống.[1]Tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, tiêu chảy, đau cơ, nhức đầu và phát ban.[1] Tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như tích nước, xuất huyết đường tiêu hóa, ức chế tủy xương, các vấn đề về gansuy tim.[1] Sử dụng trong khi mang thai có thể gây hại cho em bé.[1] Imatinib hoạt động bằng cách ngăn chặn enzyme Bcr-Abl tyrosine-kinase.[1] Việc này có thể làm chậm sự phát triển hoặc dẫn đến chết theo chương trình của một số loại tế bào ung thư.[1]Imatinib đã được phê duyệt để sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2001.[1] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[2] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 1.386,49 đến 19.162,50 USD một năm.[3] Tại Hoa Kỳ, một liều điển hình cho một năm điều trị có chi phí bán buôn là 84,408,78 đô la,[4] còn ở Vương quốc Anh, NHS bán giá khoảng 20.980 bảng Anh (26898 đô la Mỹ) tính đến năm 2016.[5] Một phiên bản thuốc gốc đã có mặt tại Anh vào năm 2017.[6]

Imatinib

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 493.603 g/mol
589.7 g/mol (mesilate)
MedlinePlus a606018
Chu kỳ bán rã sinh học 18 h (imatinib)
40 h (chất chuyển hóa tích cưc)
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
Bài tiết Phân (68%) và thận (13%)
Giấy phép
DrugBank
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Gleevec, Glivec, khác
Dược đồ sử dụng qua đường miệng
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
Nhóm thuốc Antineoplastic agent[1]
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C29H31N7O
ECHA InfoCard 100.122.739
Liên kết protein huyết tương 95%
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
Chuyển hóa dược phẩm Gan (chủ yếu CYP3A4)
Đồng nghĩa STI-571
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng 98%

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Imatinib http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5101.... http://www.drugs.com/monograph/imatinib-mesylate.h... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://apps.who.int/medicinedocs/documents/s21982e... http://www.who.int/medicines/publications/essentia... http://www.kegg.jp/entry/D08066 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=L01XE01 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... http://www.guidetopharmacology.org/GRAC/LigandDisp... http://www.rcsb.org/pdb/search/smartSubquery.do?sm...