Gestodene
Gestodene

Gestodene

Gestodene, được bán dưới tên thương hiệu FemodeneMinulet cùng với những loại khác, là một loại thuốc proestin được sử dụng trong thuốc tránh thai cho phụ nữ.[5][6] Nó cũng được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh.[7] Thuốc có sẵn hầu như chỉ kết hợp với estrogen.[8] Nó dùng bằng được đường uống.[6][9]Tác dụng phụ của sự kết hợp giữa estrogen và gestodene bao gồm rối loạn kinh nguyệt, đau đầu, buồn nôn, đau vú, thay đổi tâm trạng và các vấn đề khác. [cần dẫn nguồn] Gestodene là một progestin, hoặc một tổng hợp progestogen, và do đó là một chất chủ vận của thụ thể progesterone, các mục tiêu sinh học của progestogen như progesterone.[10][11] Nó có hoạt tính androgen yếu, hoạt tính antimineralocorticoid yếu và hoạt động glucocorticoid yếu.[10][11]Gestodene được phát hiện vào năm 1975 và được giới thiệu sử dụng trong y tế, đặc biệt là trong thuốc tránh thai, vào năm 1987.[4][12] Sau đó, nó cũng được giới thiệu để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh.[7][8] Gestodene đôi khi được gọi là proestin "thế hệ thứ ba".[13] Nó được bán trên thị trường trong các loại thuốc tránh thai rộng rãi trên toàn thế giới, trong khi nó chỉ có sẵn để sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh chỉ một số quốc gia.[7][8] Gestodene không được chấp thuận tại Hoa Kỳ.[14][15]

Gestodene

Công thức hóa học C21H26O2
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.056.478
ChEBI
Khối lượng phân tử 310.430 g/mol
Liên kết protein huyết tương 98% (64% to SHBG, 34% to albumin, 2% free)[4]
Chuyển hóa dược phẩm Gan (reduction, hydroxylation)[4]
Chu kỳ bán rã sinh học 12–15 hours[2][4]
Đồng nghĩa GSD; SHB-331; δ15-Norgestrel; 15-Dehydronorgestrel; 17-hydroxy-18a-homo-19-nor-17α-pregna-4,15-dien-20-yn-3-one; 17α-Ethynyl-18-methyl-19-nor-δ15-testosterone; 17α-Ethynyl-18-methylestra-4,15-dien-17β-ol-3-one; 13β-Ethyl-18,19-dinor-17α-pregna-4,15-dien-20-yn-17β-ol-3-one
Danh mục cho thai kỳ
  • X
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Tên thuốc quốc tế
Mã ATC code
PubChem CID
ChemSpider
Bài tiết Urine
DrugBank
Sinh khả dụng 96% (87–111%)[1][2][3]
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Femodene, Femodette, Gynera, Harmonet, Meliane, Minesse, Minulet, others
Dược đồ sử dụng By mouth
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)