Drospirenone
Drospirenone

Drospirenone

Drospirenone, được bán dưới tên thương hiệu YasminAngeliq trong số những tên biệt dược khác, là một loại thuốc proestin được sử dụng trong thuốc tránh thai để tránh mang thai và trong liệu pháp hormone mãn kinh, trong số các công dụng khác.[1][5] Nó chỉ có sẵn kết hợp với estrogen và không có sẵn một mình.[5] Thuốc được uống bằng miệng.[1]Tác dụng phụ hiếm gặp của drospirenone có thể bao gồm nồng độ kali caocục máu đông, trong số những người khác. Drospirenone là một proestin, hoặc một proestogen tổng hợp, và do đó là một chất chủ vận của thụ thể progesterone, mục tiêu sinh học của proestogen như progesterone.[1] Nó có thêm hoạt chất antimineralocorticoidantiandrogenic và không có hoạt động nội tiết tố quan trọng khác.[1] Bởi vì hoạt động antimineralocorticoid của nó, drospirenone được cho là chặt chẽ hơn với bioidentical progesterone hơn progestin khác.[6][7]Drospirenone được cấp bằng sáng chế vào năm 1976 và được giới thiệu cho sử dụng y tế vào năm 2000.[8][9] Nó có sẵn rộng rãi trên toàn thế giới.[5] Thuốc đôi khi được gọi là proestin "thế hệ thứ tư".[10][11] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[12] Năm 2016, phiên bản với ethinylestradiol là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 109 tại Hoa Kỳ với hơn 6 triệu đơn thuốc.[13]

Drospirenone

Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C24H30O3
ECHA InfoCard 100.060.599
ChEBI
Khối lượng phân tử 366.493 g/mol
Liên kết protein huyết tương 95–97% (to albumin, not to SHBG or CBG)[1][2]
Chuyển hóa dược phẩm Gan (mostly CYP450-independent (reduction, sulfation, and cleavage of lactone ring); minor CYP3A4 contribution (<10%))[2][3][4]
Chu kỳ bán rã sinh học 25–33 hours[2]
Đồng nghĩa Dihydrospirenone; Dihydrospirorenone; 1,2-Dihydrospirorenone; MSp; SH-470; ZK-30595; 17β-Hydroxy-6β,7β:15β,16β-dimethylene-3-oxo-17α-pregn-4-ene-21-carboxylic acid, γ-lactone
Danh mục cho thai kỳ
  • US: X (Chống chỉ định)
    Mẫu 3D (Jmol)
    PubChem CID
    Mã ATC code
    ChemSpider
    DrugBank
    Bài tiết Urine, feces
    Sinh khả dụng 76–85%[1][2]
    KEGG
    ChEMBL
    Tên thương mại Angeliq, Yasmin, Yasminelle, Yaz, others
    Số đăng ký CAS
    Dược đồ sử dụng By mouth
    Tình trạng pháp lý
    • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Drospirenone ftp://82.239.144.183/bibli/-%20Revue%20Articles%20... http://www.angeliq-us.com/webapp/index.jsp http://labeling.bayerhealthcare.com/html/products/... http://www.bmj.com/highwire/filestream/448051/fiel... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.62105... http://yasmin-us.com/index.html http://www.yaz-us.com http://www.lidegaard.dk/Publ/12%20Lidegaard%20ACTA... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/labe... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11024226