Spironolactone
Spironolactone

Spironolactone

Spironolactone, được bán dưới tên thương mại Aldactone cùng một số tên khác, là một loại thuốc được sử dụng chủ yếu để điều trị tích tụ chất lỏng (phù nề) do suy tim, sẹo gan hoặc bệnh thận.[3] Chúng cũng được sử dụng trong điều trị huyết áp cao, kali máu thấp nếu không chữa được với thực phẩm bổ sung, dậy thì sớm ở nam giới, mụn trứng cá và tăng trưởng lông, tóc quá mức ở phụ nữ, và như là một phần của trị liệu hormone nữ ở phụ nữ chuyển giới.[3][16][17] Spironolactone được dùng bằng đường uống.[3]Tác dụng phụ thường gặp bao gồm bất thường về nồng độ các chất điện giải, đặc biệt là kali máu cao, buồn nôn, nôn mửa, đau đầu, phát ban và giảm ham muốn tình dục.[3] Ở những người có vấn đề về gan hoặc thận, thì cần thận trọng hơn nếu sử dụng.[3] Spironolactone chưa được nghiên cứu nhiều với phụ nữ có thai và không nên được sử dụng để điều trị huyết áp cao khi đang trong thai kỳ.[18] Đây là một loại steroid ngăn chặn các tác động của hormone aldosteronetestosterone và có một số tác dụng giống như estrogen.[3][19] Spironolactone thuộc về một loại thuốc được gọi là thuốc lợi tiểu không tăng thải kali.[3]Spironolactone được phát hiện vào năm 1957 và được giới thiệu vào năm 1959.[20][21][22] Nó nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là những loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[23] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[3] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển tính đến năm 2014 là từ 0,02 đô la Mỹ đến 0,1 đô la Mỹ mỗi ngày.[24] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng 0,50 đô la Mỹ mỗi ngày.[3]

Spironolactone

Phát âm /ˌspaɪrənoʊˈlæktoʊn/ SPY-rə-noh-LAK-tohn,[1] /ˌspɪər-/ SPEER--[2]
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 416.574 g/mol g·mol−1
MedlinePlus a682627
Chu kỳ bán rã sinh học Spironolactone: 1.4 hours[5]
7α-TMS: 13.8 giờ [5]
6β-OH-7α-TMS: 15.0 giờ [5]
Canrenone: 16.5 giờ [5]
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
DrugBank
Bài tiết Nước tiểu, dịch mật[6]
Chất chuyển hóa 7α-TS, 7α-TMS, 6β-OH-7α-TMS, canrenone, others[5][6][14]
(All three active)[15]
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Aldactone, Spiractin, Verospiron, many others; kết hợp: Aldactazide (+HCTZ), Aldactide (+HFMZ), Aldactazine (+altizide), others
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Đường miệng,[3] thuốc bôi[4]
Tình trạng pháp lý
Nhóm thuốc Antimineralocorticoid; Steroidal antiandrogen
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C24H32O4S
ECHA InfoCard 100.000.122
Liên kết protein huyết tương Spironolactone: 88% (to albumin and AGP)[8]
Canrenone: 99.2% (to albumin)[8]
Chuyển hóa dược phẩm Gan, others:
Deacetylation via CES
• S-Oxygenation via FOM
• S-Methylation via TMT
Dethioacetylation
Hydroxylation via CYP3A4
Lactone hydrolysis via PON3)[5][6][9][10][11][12][13]
Đồng nghĩa SC-9420; NSC-150339; 7α-Acetylthiospirolactone; 7α-Acetylthio-17α-hydroxy-3-oxopregn-4-ene-21-carboxylic acid γ-lactone
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Điểm nóng chảy 134 đến 135 °C (273 đến 275 °F)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng 60–90%[5][6][7]

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Spironolactone http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5628.... http://www.drugs.com/monograph/spironolactone.html //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2967484 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/18729003 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/27141564 http://www.who.int/medicines/publications/essentia... http://www.kegg.jp/entry/D00443 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=C03DA01 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... //dx.doi.org/10.1007%2Fs10741-005-2345-1