Retigabine
Retigabine

Retigabine

Retigabine (INN) hoặc ezogabine (USAN) là thuốc chống co giật được sử dụng như một phương pháp điều trị bổ trợ cho bệnh động kinh cục bộ ở bệnh nhân trưởng thành đã qua điều trị.[2] Thuốc được phát triển bởi Valete PharmaceuticalsGlaxoSmithKline. Nó đã được Cơ quan Dược phẩm Châu Âu phê duyệt dưới tên thương mại Trobalt vào ngày 28 tháng 3 năm 2011 và bởi Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA), dưới tên thương mại Potiga, vào ngày 10 tháng 6 năm 2011. Việc sản xuất đã bị dừng lại vào tháng 6 năm 2017.[3][4]Retigabine hoạt động chủ yếu như một dụng cụ mở kênh kali, bằng cách kích hoạt một họ kênh kali được kiểm soát điện áp nhất định trong não.[5][6][7] Cơ chế hoạt động này là duy nhất trong số các thuốc chống động kinh, và có thể hứa hẹn điều trị các tình trạng thần kinh khác, bao gồm ù tai, đau nửa đầuđau thần kinh. Công ty đã rút retigabine khỏi việc sử dụng lâm sàng vào năm 2017.

Retigabine

IUPHAR/BPS
Khối lượng phân tử 303.331 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học 8 giờ (trung bình), trong khoảng: 7–11 giờ[1]
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com entry
ChemSpider
Giấy phép
Bài tiết Thận (84%)
DrugBank
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Trobalt, Potiga
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Dường uống
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
  • US: Đạo luật V
Công thức hóa học C16H18FN3O2
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.158.123
Liên kết protein huyết tương 60–80%
Chuyển hóa dược phẩm Glucoronid hóa và acetyl hóa ở gan. CYP không liên quan
Đồng nghĩa D-23129
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng 60%

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Retigabine http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.10874... http://www.drugs.com/potiga.html http://www.medscape.com/viewarticle/726809 http://www.valeant.com/products/pipeline/neurology... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.fda.gov/AdvisoryCommittees/Calendar/ucm... http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformati... http://www.gpo.gov/fdsys/pkg/FR-2011-12-15/pdf/201... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1562526 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2096728