Pepsin là một enzyme phân hủy trực tiếp protein thành các peptide nhỏ hơn (còn gọi là protease). Pepsin được sản xuất trong dạ dày và là một trong những enzym tiêu hóa chính trong hệ thống tiêu hóa của con người và nhiều loài động vật khác, có vai trò quan trọng tiêu hóa các protein của thức ăn. Pepsin là một trong ba protease chính của hệ thống tiêu hóa con người, hai chất còn lại là chymotrypsin và trypsin. Trong quá trình tiêu hóa, các enzyme này có nhiệm vụ cắt đứt liên kết giữa các axit amin, chúng phá vỡ các cấu trúc protein thức ăn thành các phần nhỏ hơn, tức là các peptide và axit amin, để có thể dễ dàng hấp thụ dinh dưỡng bởi ruột non. Pepsin là enzym hiệu quả nhất trong việc bóc liên kết peptide kỵ nước với axit amin thơm như phenylalanine, tryptophan và tyrosine.[2]Pepsin của proenzyme, pepsinogen, được thoát ra từ các tế bào chính ở thành dạ dày, và khi hòa với axit hydrochloric trong dạ dày, pepsinogen kích hoạt để trở thành pepsin. Pepsin là một protease aspartic, sử dụng một aspartate xúc tác trong hoạt điểm (active site) của nó.[3]