Itraconazole
Itraconazole

Itraconazole

Itraconazol là một loại thuốc kháng nấm được sử dụng để điều trị một số bệnh nhiễm nấm. [3] Các bệnh này bao gồm có thể kể đến như nhiễm nấm aspergillosis, nhiễm nấm blastomycosis, coccidioidomycosis, histoplasmosis, và paracoccidioidomycosis.[3] Chúng có thể được đưa vào cơ thể qua đường miệng hoặc tiêm tĩnh mạch.[3]Các tác dụng phụ thường gặp có thể kể đến buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, phát ban và nhức đầu.[3] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể có như các vấn đề về gan, suy tim, hội chứng Stevens-Johnson và các phản ứng dị ứng bao gồm sốc phản vệ.[3] Cyclodextrin được sử dụng cùng để tạo nên dạng xi-rô cũng có thể gây một số tác dụng phụ khác như chán ăn, tiêu chảy, vàng da. Mức độ an toàn nếu sử dụng thuốc trong khi mang thai hoặc cho con bú là không rõ ràng.[4] Đây là một thuốc thuộc họ triazole.[3] Chúng có thể ngăn chặn sự phát triển của nấm bằng cách ảnh hưởng đến màng tế bào hoặc tác động đến sự trao đổi chất của chúng.[3]Itraconazole đã được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1992.[3] Nó nằm trong danh sách các loại thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[5] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là khoảng 0,29 USD cho mỗi ngày điều trị tính đến năm 2015.[6] Tại Hoa Kỳ, tính đến năm 2017, chi phí bán buôn của cùng một lượng thuốc đó này là 6,36 USD.[7]

Itraconazole

ChEBI
Khối lượng phân tử 705.64
Chu kỳ bán rã sinh học 21 hours
MedlinePlus a692049
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
Bài tiết nước tiểu (35%), phân (54%)[2]
DrugBank
Chất chuyển hóa Hydroxy-itraconazole, keto-itraconazole,
N-desalkyl-itraconazole[1]
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Sporanox, Orungal, tên khác
Dược đồ sử dụng Qua đường miệng (viên, dung dịch), tại chỗ (âm đạo thuốc nhét), IV; chỉ qua đường miệng (UK and US)
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
Công thức hóa học C35H38Cl2N8O4
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.123.596
Liên kết protein huyết tương 99.8%
Thủ đối tính hóa học Racemic mixture
Chuyển hóa dược phẩm chủ yếu ở gan (CYP3A4)
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng ~55%, tối đa nếu sử dụng cùng bữa

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Itraconazole http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.49927... http://www.drugs.com/monograph/itraconazole.html http://www.janssen.com/us/sites/www_janssen_com_us... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/15242978 http://www.who.int/medicines/publications/essentia... http://www.kegg.jp/entry/D00350 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=J02AC02 http://dmd.aspetjournals.org/content/32/10/1121.fu... http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... //dx.doi.org/10.1124%2Fdmd.104.000315