Fulvestrant

Fulvestrant, được bán dưới tên thương hiệu Faslodex trong số những loại khác, là một loại thuốc dùng để điều trị ung thư vú di căn do thụ thể hoóc-môn (HR) ở phụ nữ sau mãn kinh tiến triển bệnh cũng như ung thư vú tiến triển âm tính HER2 dương tính kết hợp với palbociclib ở phụ nữ có tiến triển bệnh sau khi điều trị nội tiết.[2] Nó được đưa ra bằng cách tiêm bắp.[3]Fulvestrant là một chất khử thụ thể estrogen chọn lọc (SERD) và là loại đầu tiên được chấp thuận.[4] Nó hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể estrogen và làm mất ổn định nó, làm cho quá trình thoái hóa protein bình thường của tế bào phá hủy nó.Fulvestrant đã được phê duyệt cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2002.[5]

Fulvestrant

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 606,78 g·mol−1
Chu kỳ bán rã sinh học IM: 40–50 days[1]
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
Giấy phép
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Faslodex, others
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Intramuscular injection
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Công thức hóa học C32H47F5O3S
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.170.955
Liên kết protein huyết tương 99%[1]
Chuyển hóa dược phẩm Hydroxylation, conjugation (glucuronidation, sulfation)[1]
Đồng nghĩa ICI-182780; ZD-182780; ZD-9238; 7α-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)-sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
Danh mục cho thai kỳ
  • D
Mã ATC
Sinh khả dụng Low[1]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Fulvestrant http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.94553... http://www.drugs.com/monograph/fulvestrant.html http://www.thepharmaletter.com/file/108724/uks-nic... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/labe... http://www.federalregister.gov/articles/2003/04/17... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25033736 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26882357 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27885283 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28043088