Fentanyl
Fentanyl

Fentanyl

Fentanyl (cũng được viết là fentanil) là loại opioid được sử dụng như thuốc giảm đau và cùng với các thuốc gây mê khác.[2] Fentanyl cũng được tổng hợp bất hợp pháp và được sử dụng như một loại thuốc giải trí, thường trộn lẫn với heroin hoặc cocaine.[4] Các tác dụng của thuốc khởi phát nhanh và hiệu ứng thường kéo dài ít hơn một hoặc hai giờ.[2] Về mặt y tế, fentanyl được sử dụng bằng cách tiêm, như dán một miếng vá trên da, hoặc dưới dạng là xịt-đường mũi, hoặc được đặt vào miệng.[2]Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm nôn mửa, táo bón, an thần, lú lẫn, ảo giác và chấn thương liên quan đến phối hợp chân tay kém.[2][5] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm giảm khả năng thở (suy hô hấp), hội chứng serotonin, huyết áp thấp, bị nghiện hoặc hôn mê.[2][6] Trong năm 2016, hơn 20.000 ca tử vong xảy ra tại Hoa Kỳ do quá liều các chất tương tự fentanyl và chính fentanyl, một nửa số ca tử vong liên quan đến opioid cũng đã được báo cáo.[6][7] Fentanyl hoạt động chủ yếu bằng cách kích hoạt các thụ thể μ-opioid.[2] Nó mạnh hơn gấp 100 lần so với morphine, và một số chất tương tự như carfentanil thì mạnh hơn morphine khoảng 10.000 lần.[8]Fentanyl lần đầu tiên được thực hiện bởi Paul Janssen vào năm 1960 và được chấp thuận cho sử dụng y tế tại Hoa Kỳ vào năm 1968.[2][9] Năm 2015, 1.600 kg (3.500 lb) đã được sử dụng trong việc chăm sóc sức khỏe trên toàn cầu.[10] Vào năm 2017, fentanyl là thuốc opioid tổng hợp được sử dụng rộng rãi nhất trong y học.[11] Các miếng dán của fentanyl nằm trong danh sách thuốc thiết yếu của WHO, hay nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[12] Đối với lọ 100 microgram, chi phí bán buôn trung bình ở các nước đang phát triển là 0,66 đô la Mỹ (2015)[13] trong khi ở Mỹ giá là 0,49 đô la Mỹ (2017) cho cùng lượng đó.[14]

Fentanyl

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 336.471 g/mol
Bắt đầu tác dụng 5 minutes[1]
Chu kỳ bán rã sinh học IV: 6 mins (T1/2 α)
1 hours (T1/2 β)
16 hours (T1/2 ɣ)
Intranasal: 6.5 hours
Transdermal: 20–27 hours[2]
Sublingual/buccal (single dose): 2.6–13.5 hours[2]
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
Giấy phép
Bài tiết Mostly urinary (metabolites, <10% unchanged drug)[2]
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Actiq, Duragesic, Fentora, others
Dược đồ sử dụng Buccal, epidural, IM, IT, IV, sublingual, skin patch
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
Công thức hóa học C22H28N2O
Nhóm thuốc Opioid
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.006.468
Liên kết protein huyết tương 80–85%
Chuyển hóa dược phẩm hepatic, primarily by CYP3A4
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Điểm nóng chảy 87,5 °C (189,5 °F)
    Nguy cơ lệ thuộc Very high
    Mã ATC code
    Thời gian hoạt động IV: 30–60 minutes[1][3]
    Sinh khả dụng 92% (transdermal)
    89% (intranasal)
    50% (buccal)
    33% (ingestion)

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Fentanyl http://rcp.nshealth.ca/sites/default/files/clinica... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3228.... http://www.drugs.com/monograph/fentanyl-citrate.ht... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1517629 http://www.who.int/medicines/publications/essentia... http://www.kegg.jp/entry/D00320 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N01AH01 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N02AB03 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx...