Etanercept

Etanercept (tên thương mại Enbrel hoặc Benepali) là một dược phẩm sinh học điều trị các bệnh tự miễn bằng cách can thiệp vào yếu tố hoại tử khối u (TNF, một cytokine gây viêm hòa tan) bằng cách hoạt động như một chất ức chế TNF. Nó được USFDA chấp thuận để điều trị viêm khớp dạng thấp, viêm khớp tự phát ở tuổi vị thành niên và viêm khớp vẩy nến, bệnh vẩy nến mảng bám và viêm cột sống dính khớp. TNF-avađã liên kết DNA cho thụ thể TNF 2 với DNA cho IgG1 Fc. Cuối cùng, họ biểu thị DNA liên kết để tạo ra protein liên kết protein cho thụ thể TNF 2 với protein cho IgG1 Fc. Protein tổng hợp nguyên mẫu lần đầu tiên được tổng hợp và cho thấy hoạt tính cao và ổn định một cách bất thường như một phương thức để phong tỏa TNF in vivo vào đầu những năm 1990 bởi Bruce A. Beutler, một nhà nghiên cứu học thuật tại Trung tâm Y tế Tây Nam Texas ở Dallas, và các đồng nghiệp của mình.[1][2]Các nhà điều tra này cũng đã cấp bằng sáng chế về protein,[3] bán tất cả các quyền sử dụng nó cho Immunex, một công ty công nghệ sinh học được Amgen mua lại vào năm 2002.[4]Nó là một phân tử lớn, với trọng lượng phân tử 150 kDa., Mà liên kết với TNFα và giảm vai trò của nó trong các rối loạn liên quan đến viêm dư thừa ở người và các động vật khác, bao gồm cả các bệnh tự miễn như viêm cột sống dính khớp,[5] viêm khớp vị thành niên khớp dạng thấp, bệnh vẩy nến, viêm khớp vẩy nến, viêm khớp dạng thấp, và, có khả năng, trong một loạt các rối loạn khác qua trung gian bởi TNFα dư thừa.Washington Post đã báo cáo rằng etanercept có thể tích cực trong việc ngăn ngừa bệnh Alzheimer, dựa trên dữ liệu từ bảo hiểm y tế.[6]

Etanercept

Công thức hóa học C2224H3475N621O698S36
Định danh thành phần duy nhất
PubChem SID
ECHA InfoCard 100.224.383
Khối lượng phân tử 51234.9 g/mol
Chuyển hóa dược phẩm Reticuloendothelial system (speculative)
Chu kỳ bán rã sinh học 70–132 hours
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B2
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
    Mã ATC code
    ChemSpider
    • none
    Giấy phép
    DrugBank
    Sinh khả dụng 58–76% (SC)
    KEGG
    ChEMBL
    Tên thương mại Enbrel, Benepali
    Số đăng ký CAS
    Dược đồ sử dụng Subcutaneous
    Tình trạng pháp lý

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Etanercept http://bostonherald.com/news/columnists/view/2011_... http://www.cipla.com/CiplaSite/Media/PDF/News-Arch... http://money.cnn.com/news/newsfeeds/articles/apwir... http://www.drugs.com/monograph/etanercept.html http://www.enbrel.com/prescribing-information.jsp http://seattletimes.com/html/health/2008120449_dru... http://www.uptodate.com/contents/strongyloidiasis/... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.fda.gov/Drugs/DevelopmentApprovalProces... http://www.fda.gov/downloads/AdvisoryCommittees/Co...