Estradiol (dược phẩm)
Estradiol (dược phẩm)

Estradiol (dược phẩm)

Estradiol (E2) là một dược phẩmhormone steroid tự nhiên.[9][10][11] Nó là một estrogen và được sử dụng chủ yếu trong liệu pháp hormone mãn kinh và để điều trị nồng độ hormone giới tính thấp ở phụ nữ.[9][12] Nó cũng được sử dụng trong kiểm soát sinh sản nội tiết tố cho phụ nữ, trong liệu pháp hormone cho phụ nữ chuyển giới và điều trị các bệnh ung thư nhạy cảm với nội tiết tố như ung thư tuyến tiền liệt ở nam giới và ung thư vú ở phụ nữ.[13][14][15][16][17] Estradiol có thể được uống bằng miệng, giữ và hòa tan dưới lưỡi, dưới dạng gel hoặc miếng dán được bôi lên da, qua âm đạo, bằng cách tiêm vào cơ hoặc mỡ, hoặc thông qua việc sử dụng mô cấy được đặt vào mỡ, và các đường khác.[9]Tác dụng phụ của estradiol ở phụ nữ bao gồm đau vú, giãn nở vú, đau đầu, giữ nướcbuồn nôn ở những người khác.[9][18] Đàn ông và trẻ em tiếp xúc với estradiol có thể phát triển các triệu chứng nữ tính hóa, chẳng hạn như phát triển vúmô hình phân bố chất béo nữ tính, và nam giới cũng có thể gặp phải mức độ testosterone thấpvô sinh.[19][20] Estradiol có thể làm tăng nguy cơ tăng sản nội mạc tử cungung thư nội mạc tử cung ở những phụ nữ có tử cung còn nguyên vẹn nếu không dùng chung với proestogen như progesterone.[9] Sự kết hợp của estradiol với progestin, mặc dù không phải với progesterone đường uống, có thể làm tăng nguy cơ ung thư vú.[21][22] Estradiol không nên được sử dụng ở những phụ nữ đang mang thai hoặc cho con bú hoặc bị ung thư vú, trong số những chống chỉ định khác.[18]Estradiol là một estrogen tự nhiênbioidentical, hoặc một chất chủ vận của thụ thể estrogen, các đích sinh học của estrogen như estradiol nội sinh.[9] Do hoạt động estrogen của nó, estradiol có tác dụng kháng gonadotropic và có thể ức chế khả năng sinh sản và ức chế sản xuất hormone giới tính ở cả phụ nữ và nam giới.[23][24] Estradiol khác với estrogen không sinh học như estrogen liên hợpethinylestradiol theo nhiều cách khác nhau, với hàm ý về khả năng dung nạpan toàn.[9]Estradiol được phát hiện vào năm 1933.[25][26] Nó trở nên có sẵn như là một loại thuốc cùng năm, ở dạng tiêm được gọi là estradiol benzoate.[27][28][29] Các hình thức hữu ích hơn bằng miệng, estradiol valerate và estradiol micronized, đã được giới thiệu vào những năm 1960 và 1970 và tăng sự phổ biến của nó bằng con đường này.[30][31][32] Estradiol cũng được sử dụng như khác các tiền chất, như estradiol cypionate.[9] Các estrogen liên quan như ethinylestradiol, là loại estrogen phổ biến nhất trong thuốc tránh thai và estrogen liên hợp (tên thương hiệu Premarin), được sử dụng trong liệu pháp hormone mãn kinh, cũng được sử dụng làm thuốc.[9] Năm 2016, estradiol là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 59 tại Hoa Kỳ, với hơn 13 triệu đơn thuốc.[33]

Estradiol (dược phẩm)

Định danh thành phần duy nhất
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B1
  • US: X (Chống chỉ định)
    Chất chuyển hóa Major (90%):[3]
    Estrone
    Estrone sulfat
    Estrone glucuronide
    Estradiol glucuronide
    Mẫu 3D (Jmol)
    Số đăng ký CAS
    Phát âm /ˌɛstrəˈdaɪoʊl/ ES-trə-DY-ohl[1][2]
    Bài tiết Urine: 54%[3]
    Feces: 6%[3]
    AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
    Chu kỳ bán rã sinh học Oral: 13–20 hours[3]
    Sublingual: 8–18 hours[6]
    Transdermal (gel): 37 hours[7]
    IM (as EV): 4–5 days[4]
    IM (as EC): 8–10 days[8]
    IV (as E2): 1–2 hours[4]
    PubChem CID
    ChemSpider
    KEGG
    Liên kết protein huyết tương ~98%:[3][5]
    Albumin: 60%
    • SHBG: 38%
    • Free: 2%
    IUPHAR/BPS
    Công thức hóa học C18H24O2
    Dược đồ sử dụng By mouth (tablet)
    Sublingual (tablet)
    Intranasal (nasal spray)
    Transdermal (patch, gel, cream, emulsion, spray)
    Vaginal (tablet, cream, suppository, insert, ring)
    IM injection (oil solution)
    SC injection (aq. soln.)
    Subcutaneous implant
    Mã ATC code
    Đồng nghĩa Oestradiol; E2; 17β-Estradiol; Estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
    Sinh khả dụng Oral: <5%[3]
    IM: 100%[4]
    Tình trạng pháp lý
    • AU: S4 (Kê đơn)
    • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
    • US: ℞-only
    • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
    DrugBank
    Chuyển hóa dược phẩm Gan (via hydroxylation, sulfation, glucuronidation)
    ChEBI
    ChEMBL
    Khối lượng phân tử 272.388 g/mol
    Tên thương mại Numerous

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Estradiol (dược phẩm) http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5554.... http://www.drugs.com/monograph/estradiol.html http://www.ilexmedical.com/files/PDF/Estradiol_ARC... http://www.micromedexsolutions.com http://media.pfizer.com/files/products/uspi_estrin... http://pharmanovia.com/product/estradurin/ http://adisinsight.springer.com/drugs/800038089 http://www.wjpps.com/download/article/1412071798.p... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/labe... http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/