Chất chủ vận hormone giải phóng gonadotropin (
Chất chủ vận GnRH) là một loại thuốc ảnh hưởng đến
gonadotropin và
hormone sinh dục.
[1] Chất này có trong các chỉ định của ngành
y học hỗ trợ sinh sản với mục đích giảm nồng độ hormone sinh dục trong điều trị các bệnh ung thư nhạy cảm với hormone như
ung thư tuyến tiền liệt,
ung thư vú, một số
bệnh phụ khoa như
rong kinh và
lạc nội mạc tử cung, nồng độ testosterone cao ở phụ nữ, dậy thì sớm ở trẻ em, là một phần của liệu pháp hormone chuyển giới, và để trì hoãn quá trình dậy thì ở thanh niên chuyển giới cùng với các mục đích sử dụng khác. Chất chủ vận GnRH được đưa vào cơ thể bằng cách
tiêm vào mô béo, như thiết bị cấy ghép vào mô béo và dưới
dạng thuốc xịt mũi.
Tác dụng phụ của chất chủ vận GnRH liên quan đến sự thiếu hụt
hormone sinh dục, gồm
các triệu chứng liên quan đến nồng độ testosterone thấp và nồng độ estrogen thấp như bốc hỏa,
rối loạn chức năng sinh dục,
teo âm đạo, teo dương vật,
loãng xương,
vô sinh và suy giảm
các đặc điểm thể chất đặc trưng cho giới tính. Đây là các chất chủ vận của thụ thể GnRH và hoạt động bằng cách tăng hoặc giảm giải phóng gonadotropin và sản xuất hormone sinh dục của các
tuyến sinh dục. Khi được sử dụng để ức chế giải phóng gonadotropin, chất chủ vận GnRH có thể làm giảm đi 95% nồng độ hormone sinh dục ở cả hai giới.
[2][3][4][5]GnRH được phát hiện vào năm 1971, và các chất tương tự GnRH đã được đưa vào sử dụng y khoa vào những năm 1980.
[6][7] Tên chung quốc tế của chúng thường kết thúc bằng -relin. Các chất tương tự GnRH nổi tiếng và được sử dụng rộng rãi nhất là
leuprorelin (biệt dược Lupron) và
triptorelin (biệt dược Decapeptyl). Các chất tương tự GnRH có sẵn dưới
dạng thuốc generic. Dù vậy, chúng vẫn còn rất đắt.