Zopiclone
Zopiclone

Zopiclone

Zopiclone (tên thương hiệu Imovane, Zimovane,Dopareel) là một chất thôi miên nonbenzodiazepine được sử dụng trong việc điều trị chứng mất ngủ. Zopiclone khác biệt về mặt phân tử với các thuốc benzodiazepine và được phân loại là một cyclopyrrolone. Tuy nhiên, zopiclone làm tăng sự truyền dẫn bình thường của chất dẫn truyền thần kinh axit gamma-aminobutyric trong hệ thống thần kinh trung ương, thông qua các thụ thể benzodiazepine điều chế theo cách tương tự như các loại thuốc benzodiazepine.Vì zopiclone có tác dụng an thần, nó được bán trên thị trường dưới dạng thuốc ngủ. Nó hoạt động bằng cách gây ra trầm cảm hoặc an thần hệ thống thần kinh trung ương. Sau khi sử dụng kéo dài, cơ thể có thể quen với tác dụng của zopiclone. Khi giảm liều sau đó hoặc ngừng thuốc đột ngột, các triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra. Chúng có thể bao gồm một loạt các triệu chứng tương tự như khi ngừng sử dụng thuốc benzodiazepine. Mặc dù các triệu chứng cai thuốc từ liều điều trị của zopiclone và các chất đồng phân của nó (ví dụ eszopiclone) thường không biểu hiện bằng co giật và do đó không được coi là đe dọa đến tính mạng, bệnh nhân có thể gặp phải sự kích động hoặc lo lắng đáng kể đến mức họ phải đi khám khẩn cấp.Ở Hoa Kỳ, zopiclone không có sẵn trên thị trường,[2] mặc dù stereoisome hoạt động của nó, eszopiclone, được bán dưới tên Lunesta. Zopiclone là một chất được kiểm soát tại Hoa Kỳ, Nhật Bản, Brazil và một số nước châu Âu và có thể là bất hợp pháp khi sở hữu mà không cần toa bác sĩ. Tuy nhiên, nó có sẵn ở các quốc gia khác, nơi nó được bán trên thị trường dưới tên Imovane, và không phải là chất được kiểm soát trong 10 mg, 7,5 mg, 5 mg và 3,75 mg dạng viên uống.Zopiclone được gọi thông tục là "thuốc Z". Các loại thuốc Z khác bao gồm zaleplon (Sonata) và zolpidem (Ambien và AmbienCR) và ban đầu được cho là ít gây nghiện hoặc hình thành thói quen hơn so với các loại thuốc benzodiazepin. Tuy nhiên, sự đánh giá này đã thay đổi phần nào trong vài năm qua khi các trường hợp nghiện và thói quen đã được trình bày. Zopiclone được khuyến cáo nên dùng trên cơ sở ngắn hạn, thường là một tuần hoặc 2 hoặc ít hơn.[3] Việc sử dụng thuốc hàng ngày hoặc liên tục thường không được khuyến cáo và phải thận trọng khi sử dụng hợp chất này cùng với thuốc chống trầm cảm, thuốc an thần hoặc các loại thuốc khác ảnh hưởng đến hệ thần kinh trung ương.[4]

Zopiclone

ChEMBL
Mã ATC code
DrugBank
Chu kỳ bán rã sinh học ~5 hours (3.5–6.5 hours)
~7–9 hours for 65+ years old
IUPHAR/BPS
Chuyển hóa dược phẩm Gan through CYP3A4CYP2E1
ECHA InfoCard 100.051.018
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Oral tablets, 3.75 mg or 7.5mg (UK), 5 mg, 7.5 mg, or 10 mg (JP)
Định danh thành phần duy nhất
Liên kết protein huyết tương 52–59%
Bài tiết Urine (80%)
Nguy cơ gây nghiện Medium-High
Công thức hóa học C17H17ClN6O3
Nguy cơ lệ thuộc Medium-High
ChemSpider
Mẫu 3D (Jmol)
Tên thương mại Imovane, Zimovane, Dopareel
AHFS/Drugs.com Tên thuốc quốc tế
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
KEGG
ChEBI
PubChem CID
Sinh khả dụng 75-80%[1]
Khối lượng phân tử 388.808 g/mol g·mol−1
Tình trạng pháp lý
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Zopiclone http://www.scielo.br/scielo.php?script=sci_arttext... http://www.cmaj.ca/cgi/content/full/169/10/1015 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5533.... http://www.drugs.com/international/zopiclone.html http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/0924-9... http://www.mentalhealth.com/drug/p30-i01.html http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/P... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC236226 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12003160 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14609970