Vorinostat

Vorinuler (rINN) [3] còn được gọi là axit suberanilohydroxamic (suberoyl + anilide + axit hydroxamic được viết tắt là SAHA) là thành viên của một nhóm hợp chất lớn hơn có tác dụng ức chế histone deacetylase (HDAC). Các chất ức chế histone deacetylase (HDI) có phổ rộng các hoạt động biểu sinh.Vorinostat được bán trên thị trường dưới cái tên Zolinza (/zoʊˈlɪnzə/ zoh-LIN -zə) bởi Merck để điều trị các biểu hiện da ở bệnh nhân u lympho tế bào da T (CTCL) khi bệnh kéo dài, nặng hơn, hoặc quay trở lại trong hoặc sau hai liệu pháp toàn thân.[4] Hợp chất được phát triển bởi nhà hóa học Ronald Breslow và nhà nghiên cứu tưởng niệm Sloan-Kettering, Paul Marks.[5][6]

Vorinostat

Phát âm /vɒˈrɪnoʊstæt/ vorr-IN-oh-stat
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 264.32 g/mol
MedlinePlus a607050
Chu kỳ bán rã sinh học ~2 hours (vorinostat and O-glucuronide), 11 hours (4-anilino-4-oxobutanoic acid)
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
Bài tiết Thận (negligible)
DrugBank
Giấy phép
Chất chuyển hóa vorinostat O-glucuronide, 4-anilino-4-oxobutanoic acid (both inactive)[2]
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Zolinza
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Oral (capsules)
Tình trạng pháp lý
  • US: ℞-only
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C14H20N2O3
ECHA InfoCard 100.207.822
Liên kết protein huyết tương ~71%
Chuyển hóa dược phẩm Gan glucuronidation và β-oxidation
CYP system not involved
Danh mục cho thai kỳ
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
    Mã ATC
    Sinh khả dụng 1.8–11%[1]

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Vorinostat http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5120.... http://www.drugs.com/monograph/vorinostat.html http://www.hdacis.com/zolinza.html http://www.mdsbeacon.com/news/2012/01/11/zolinza-v... http://reference.medscape.com/drug/zolinza-vorinos... http://www.merck.com/newsroom/press_releases/resea... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17211407 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19136668 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19239360