Valproate
Valproate

Valproate

Valproate (VPA), và các dạng như axit valproic, natri valproate, và semisodium valproate, là các loại thuốc chủ yếu được sử dụng để điều trị bệnh động kinhrối loạn lưỡng cực và để phòng ngừa chứng đau nửa đầu.[1] Chúng rất hữu ích cho việc chống co giật ở những người bị co giật, co giật từng phầnco giật toàn thân.[1] Thuốc có thể được tiêm tĩnh mạch hoặc đưa qua đường miệng để vào cơ thể.[1] Thuốc có cả dạng tác dụng trong thời gian ngắn và cho thời gian dài.[1]Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm buồn nôn, nôn, buồn ngủkhô miệng.[1] Các tác dụng phụ nghiêm trọng hơn có thể có như các vấn đề về gan và do đó, cần phải thường xuyên theo dõi các xét nghiệm chức năng gan.[1] Các nguy cơ nghiêm trọng khác bao gồm viêm tụy và nguy cơ tự tử tăng lên.[1] Thuốc được biết có gây ra những bất thường nghiêm trọng ở trẻ nếu sử dụng dùng trong thai kỳ.[1][3] Chính vì vậy, thuốc này thường được khuyến cáo không dùng cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ có chứng đau nửa đầu.[1]Cơ chế hoạt động của valproate là không rõ ràng.[1][4] Các cơ chế đề xuất bao gồm ảnh hưởng đến nồng độ GABA, ngăn chặn các kênh natri có điện áp và ức chế histone deacetylase.[5][6] Axit valproic là một axit béo chuỗi ngắn nhánh (SCFA) được tổng hợp từ axit valeric.[5]Valproate lần đầu tiên được tổng hợp vào năm 1881 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1962.[7] Nó nằm trong danh sách các thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, tức là nhóm các loại thuốc hiệu quả và an toàn nhất cần thiết trong một hệ thống y tế.[8] Chúng có sẵn dưới dạng thuốc gốc.[1] Chi phí bán buôn ở các nước đang phát triển là từ 0,14 đến 0,52 USD mỗi ngày.[9] Tại Hoa Kỳ, chi phí khoảng $ 0,90 USD mỗi ngày.[1] Chúng được bán trên thị trường dưới thương hiệu DepakoteEpilim,cùng một số tên khác.[1][10]

Valproate

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 144.211 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học 9–16 giờ [2]
MedlinePlus a682412
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
Bài tiết Nước tiểu (30-50%)[2]
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Convulex, Depakote, Epilim, Stavzor, and others
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Qua đường miệng, tiêm tĩnh mạch
Tình trạng pháp lý
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C8H16O2
ECHA InfoCard 100.002.525
Liên kết protein huyết tương 80–90%[2]
Chuyển hóa dược phẩm Ganglucuronide conjugation 30–50%, β-oxi hóa ở ty thể hơn 40%
Đồng nghĩa Valproic acid; Sodium valproate (sodium); Valproate semisodium (semisodium); 2-Propylvaleric acid
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: X (Chống chỉ định) - only for epilepsy or bipolar if other options are not possible[1]
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng Hấp thụ nhanh
    NIAID ChemDB

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Valproate http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3009.... http://www.drugs.com/monograph/valproic_acid.html http://reference.medscape.com/drug/depakene-stavzo... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3696515 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/14624230 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23407051 http://www.who.int/medicines/publications/essentia... http://www.kegg.jp/entry/D00399 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=N03AG01 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx...