Trametinib (tên thương mại
Mekinist) là một loại thuốc trị ung thư. Nó là một loại thuốc
ức chế MEK có hoạt tính chống ung thư.
[1]Nó ức chế
MEK1 và
MEK2.
[1]Trametinib đã có kết quả tốt cho khối
u ác tính di căn mang đột biến
BRAF V600E trong một thử nghiệm lâm sàng giai đoạn III. Trong đột biến này, amino acid
valine (V) ở vị trí 600 trong protein BRAF đã được thay thế bằng
axit glutamic (E) làm cho protein BRAF đột biến hoạt động liên tục.
[2]Vào tháng 5 năm 2013, trametinib đã được
Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm phê duyệt là một tác nhân duy nhất để điều trị cho bệnh nhân bị u ác tính di căn đột biến V600E.
[3] Dữ liệu thử nghiệm lâm sàng đã chứng minh rằng tình trạng kháng trametinib đơn tác nhân thường xảy ra trong vòng 6 đến 7 tháng.
[4] Để khắc phục điều này, trametinib đã được kết hợp với chất ức chế
BRAF dabrafenib. Theo kết quả của nghiên cứu này, vào ngày 8 tháng 1 năm 2014, FDA đã phê duyệt sự kết hợp của dabrafenib và trametinib để điều trị bệnh nhân bị u ác tính di căn BRAF V600E / K-mutant.
[5] Vào ngày 1 tháng 5 năm 2018, FDA đã phê duyệt kết hợp dabrafenib / trametinib như một
phương pháp điều trị bổ trợ cho khối u ác tính BRAF V600E,
giai đoạn III sau
phẫu thuật cắt bỏ dựa trên kết quả của
nghiên cứu COMBI-AD
giai đoạn 3,
[6] Phác đồ hóa trị liệu bằng miệng ngăn ngừa tái phát ung thư đối với hạch dương tính, khối u ác tính đột biến BRAF.
[7]