Tramadol
Tramadol

Tramadol

Tramadol, được bán dưới tên thương hiệu Ultram và các tên khác,[1] là một loại thuốc giảm đau opioid được sử dụng để điều trị cơn đau vừa đến nặng vừa.[2] Khi dùng qua đường uống trong một công thức giải phóng ngay lập tức, giảm đau thường bắt đầu trong vòng một giờ.[2] Nó cũng có thể đưa vào cơ thể bằng cách tiêm.[6] Nó có thể được bán kết hợp với paracetamol (acetaminophen) hoặc dưới dạng công thức với công hiệu dài hơn.[2][6]Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm táo bón, ngứabuồn nôn.[2] Các tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm co giật, tăng nguy cơ hội chứng serotonin, giảm sự tỉnh táo và nghiện ma túy.[2] Một sự thay đổi về liều có thể được khuyến nghị ở những người có vấn đề về thận hoặc gan.[2] Nó không được khuyến cáo ở những người có nguy cơ tự tử hoặc ở những người đang mang thai.[2][6] Mặc dù không được khuyến cáo ở những phụ nữ đang cho con bú, nhưng những người dùng một liều thường không nên ngừng cho con bú.[7]Tramadol hoạt động bằng cách liên kết với thụ thể μ-opioid của tế bào thần kinh và cũng là một chất ức chế tái hấp thu norepinephrine serotonin.[2][8] Nó được chuyển đổi ở gan thành O-desmethyltramadol, một opioid có liên kết mạnh hơn với thụ thể μ-opioid.[2][9]Tramadol được ra mắt dưới tên gọi "Tramal" vào năm 1977 bởi công ty dược phẩm Tây Đức Grünenthal GmbH.[8] Vào giữa những năm 1990, nó đã được chấp thuận ở Anh và Hoa Kỳ.[8] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc và được bán trên thị trường dưới nhiều tên thương hiệu trên toàn thế giới.[1][2] Tại Hoa Kỳ, chi phí bán buôn thấp hơn 0,05 đô la Mỹ mỗi liều vào năm 2018.[10] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 39 tại Hoa Kỳ với hơn 19 triệu đơn thuốc.[11]

Tramadol

ChEBI
Khối lượng phân tử 263.381 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học 6.3 ± 1.4 h[4]
MedlinePlus a695011
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
Giấy phép
Bài tiết Urine (95%)[5]
DrugBank
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Ultram, Zytram, others[1]
Dược đồ sử dụng By mouth, IV, IM, rectal
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • CA: ℞-only
  • NZ: Prescription Medicine
  • UK: Class C – Schedule 3 CD
  • US: Quy định IV
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Công thức hóa học C16H25NO2
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.043.912
Liên kết protein huyết tương 20%[2]
Chuyển hóa dược phẩm Gan-mediated demethylationglucuronidation via CYP2D6 & CYP3A4[3][4]
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: C
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Nguy cơ lệ thuộc Present[2]
    Mã ATC
    Sinh khả dụng 70% to 75% (by mouth), 77% (rectal), 100% (IM)[3]