Trong lĩnh vực
dược lý học và
hóa sinh, một ‘’’tiểu phân tử’’’ là một
hợp chất hữu cơ có khối lượng phân tử nhỏ, do đó theo định nghĩa nó không phải là một
polyme. Đặc biệt trong lĩnh vực dược lý học, khái niệm tiểu phân tử thường chỉ giới hạn các phân tử có tính gắn kết cao với các
polyme sinh học như
protein,
axit nucleic, hay
polysaccharide và thay thế cho hoạt động hay chức năng của các polyme sinh học đó. Giới hạn khối lượng phân tử tối đa của một tiểu phân tử vào khoảng 800
Dalton, cho phép chúng có thể khếch tán nhanh chóng qua màng tế bào, giúp chúng đi vào trong tế bào và phát huy tác dụng. Đây còn là điều kiện cần (nhưng chưa đủ) để một loại thuốc có
hoạt tính sinh học khi dùng qua đường uống.Tiểu phân tử có thể có nhiều chức năng sinh học, như đóng vai trò làm phân tử
tín hiệu tế bào, làm công cụ trong
sinh học phân tử, làm
thuốc, làm
thuốc trừ sâu trong
nông nghiệp v.v. Tiểu phân tử có thể có nguồn gốc tự nhiên (như các
chất chuyển hóa thứ phát) hay nhân tạo (như các
thuốc kháng virus). Chúng có thể có ích trong việc chữa các loại bệnh (như
thuốc) hay có hại (như các
chất gây ung thư hay các
chất gây quái thai).Các
polyme sinh học như
protein,
axit nucleic, hay
polysaccharide (như
tinh bột hay
cellulose) thì không phải là các tiểu phân tử, mặc dù chúng lần lượt là cấu thành của các monome —
axit amin, ribo- hoặc deoxyribonucleotide, và monosaccharide. Một số rất nhỏ các
oligome cũng được xem là các tiểu phân tử, như các dinucleotide, các
peptide như chất chống ôxi hóa
glutathione, và các disaccharide như
sucrose.