Thuốc chẹn alpha-1 (còn gọi là thuốc ức chế alpha-adrenergic) gồm nhiều loại thuốc làm giảm tác dụng của thụ thể alpha-1-adrenergic. Chúng chủ yếu được sử dụng để điều trị u xơ tuyến tiền liệt (BPH), tăng huyết áp và rối loạn căng thẳng sau chấn thương.[1] Các thụ thể adrenergic Alpha-1 xảy ra trong cơ trơn mạch máu, hệ thần kinh trung ương và các mô khác. Khi các thuốc chẹn alpha liên kết với các thụ thể này trong cơ trơn mạch máu, chúng gây ra sự giãn mạch.Trong 40 năm qua, một loạt các loại thuốc đã được phát triển từ thuốc đối kháng alpha-1 không chọn lọc đến thuốc đối kháng chọn lọc alpha-1 và chất chủ vận đảo ngược alpha-1.[2][3] Loại thuốc đầu tiên được sử dụng là thuốc chẹn alpha không chọn lọc, có tên là phenoxybenzamine và được sử dụng để điều trị BPH.[2] Hiện nay, một số chất đối kháng alpha-1 tương đối chọn lọc có sẵn. Kể từ năm 2018, Prazosin là thuốc chẹn alpha-1 duy nhất được biết là hoạt động như một chất chủ vận đảo ngược ở tất cả các phân nhóm thụ thể adrenergic alpha-1;[3][4] trong khi tamsasmin là chất đối kháng chọn lọc cho tất cả các phân nhóm alpha-1.[3][5] Thuốc đóng vai trò là chất đối kháng chọn lọc ở các phân nhóm thụ thể adrenergic alpha-1 cụ thể cũng đã được phát triển.