Tasimelteon
Tasimelteon

Tasimelteon

Tasimelteon (tên thương mại Hetlioz) là một loại thuốc được Cục Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt [2] vào tháng 1 năm 2014 để điều trị chứng rối loạn giấc ngủ không 24 giờ (còn gọi là Non-24, N24 và N24HSWD).[3] Vào tháng 6 năm 2014, Cơ quan Dược phẩm Châu Âu đã chấp nhận đơn đăng ký EU cho tasimelteon [4] và vào tháng 7 năm 2015, loại thuốc này đã được phê duyệt ở Châu Âu để điều trị chứng rối loạn nhịp thức giấc không 24 giờ ở người trưởng thành mù hoàn toàn,[5] nhưng không phải trong trường hợp hiếm hơn của những người không 24 tuổi.TASimelteon là một chất chủ vận chọn lọc cho các thụ thể melatonin MT1 và MT2, tương tự như các thành viên khác của nhóm chất chủ vận thụ thể melatonin trong đó ramelteon (2005) và agomelatine (2009) đã được phê duyệt đầu tiên.[6] Khi điều trị N24HSWD, cũng như melatonin hoặc các dẫn xuất melatonin khác, bệnh nhân có thể cải thiện thời gian ngủ trong khi dùng thuốc. Sự đảo ngược về hiệu suất giấc ngủ cơ bản xảy ra trong vòng một tháng sau khi ngừng thuốc.[7]

Tasimelteon

Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C15H19NO2
ECHA InfoCard 100.114.889
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 245.32 g/mol
Liên kết protein huyết tương 89–90%
Chuyển hóa dược phẩm extensive hepatic, primarily CYP1A2CYP3A4-mediated
Chu kỳ bán rã sinh học 0.9–1.7 h / 0.8–5.9 h (terminal)
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mẫu 3D (Jmol)
    PubChem CID
    ChemSpider
    Bài tiết 80% in urine, 4% in feces
    Giấy phép
    Mã ATC
    Sinh khả dụng not determined in humans[1]
    Tên thương mại Hetlioz
    Dược đồ sử dụng Oral
    Số đăng ký CAS
    Tình trạng pháp lý

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Tasimelteon http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.83959... http://www.huffingtonpost.com/michael-carome-md/ou... http://www.marketwatch.com/story/hetlioz-receives-... http://www.matildaziegler.com/category/n24hswd/ http://www.rxlist.com/hetlioz-drug/clinical-pharma... http://www.rxlist.com/hetlioz-drug/warnings-precau... http://www.thelancet.com/journals/lancet/article/P... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00291187 http://clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00490945