Rucaparib
Rucaparib

Rucaparib

Rucaparib (tên thương hiệu Rubraca /ruːˈbrɑːkə/ roo-BRAH -kə) là một chất ức chế PARP sử dụng như một tác nhân chống ung thư. Rucaparib là một loại dược phẩm hạng nhất nhắm đến enzyme sửa chữa DNA poly-ADP ribose polymerase-1 (PARP-1). Nó được phát hiện như một phần của sự hợp tác giữa các nhà khoa học làm việc tại Viện nghiên cứu ung thư và y học phía Bắc của Đại học NewcastleDược phẩm Agouron ở San Diego, California.[2] Nó đang được phát triển bởi Clovis Oncology.Vào tháng 12 năm 2016, FDA Hoa Kỳ đã cấp phê duyệt nhanh cho việc sử dụng trong các trường hợp ung thư buồng trứng tiến triển trước điều trị.[3]Ở châu Âu, nó được chỉ định là một sản phẩm thuốc mồ côi vào ngày 10 tháng 10 năm 2012. Vào ngày 22 tháng 3 năm 2018, Ủy ban Sản phẩm Thuốc cho Người sử dụng (CHMP) đã thông qua một ý kiến tích cực, khuyến nghị cấp giấy phép tiếp thị có điều kiện, dành cho điều trị ung thư buồng trứng tái phát hoặc tiến triển.[4]Nó có thể được dùng bằng đường uống ở dạng viên nén.[5]

Rucaparib

Phát âm /ruːˈkæpərɪb/ roo-KAP-ər-ib
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 323,37 g·mol−1
Chu kỳ bán rã sinh học 17–19 hours[1]
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com entry
ChemSpider
DrugBank
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Rubraca
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng By mouth (tablets)
Tình trạng pháp lý
Công thức hóa học C19H18FN3O
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.247.490
Liên kết protein huyết tương 70% (in vitro)
Phối tử ngân hàng dữ liệu protein
Chuyển hóa dược phẩm Gan (primarily CYP2D6; 1A23A4 to a lesser extent)
Đồng nghĩa AG014699
Mã ATC code
Sinh khả dụng 30–45% (Tmax = 1.9 hours)

Liên quan

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Rucaparib http://www.businesswire.com/news/home/201606060055... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.81075... http://clovisoncology.com/files/Clovis_Oncology_Cl... http://clovisoncology.com/files/rubraca-prescribin... http://ir.clovisoncology.com/mobile.view?c=247187&... http://ir.clovisoncology.com/phoenix.zhtml?c=24718... http://www.drugs.com/rubraca.html http://www.medpagetoday.com/HematologyOncology/Ova... http://rubraca.com http://www.thelancet.com/pdfs/journals/lancet/PIIS...