Omapatrilat
Omapatrilat

Omapatrilat

Omapatrilat (INN,[1] tên thương mại được đề xuất Vanlev) là một thuốc chống tăng huyết áp thử nghiệm chưa từng được bán trên thị trường.[2] Nó ức chế cả neprilysin (endopeptidase trung tính, NEP) và enzyme chuyển đổi angiotensin (ACE). Ức chế NEP dẫn đến nồng độ peptide natriuretic tăng cao, thúc đẩy natriuresis, lợi tiểu, giãn mạch và giảm tải trước và tái cấu trúc tâm thất.Nó được phát hiện và phát triển bởi Bristol-Myers Squibb nhưng thất bại trong các thử nghiệm lâm sàng như là một phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh suy tim sung huyết do lo ngại về an toàn về việc gây phù mạch.[3]Omapatrilat phù mạch là do cơ chế kép hoạt động của nó, ức chế cả hai enzym chuyển đổi angiotensin (ACE), và neprilysin (endopeptidase trung tính), cả hai enzyme chịu trách nhiệm về sự trao đổi chất của bradykinin gây giãn mạch, phù mạch, và tắc nghẽn đường thở.

Omapatrilat

Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C19H24N2O4S2
Khối lượng phân tử 408.534 g/mol
Đồng nghĩa BMS-186716
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
ChemSpider
Mã ATC
  • None
ChEMBL
KEGG
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
  • Development terminated

Liên quan

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Omapatrilat http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.57098... http://adisinsight.springer.com/drugs/800020109 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12968984 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC1884361 http://www.who.int/medicines/publications/druginfo... http://www.kegg.jp/entry/D01970 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... //doi.org/10.1046%2Fj.1365-2125.2003.01888.x //doi.org/10.1517%2F13543776.13.9.1389 https://chemapps.stolaf.edu/jmol/jmol.php?model=c1...