Nemonoxacin
Nemonoxacin

Nemonoxacin

C[C@H]1C[C@H](N)CN(C1)c2ccc3c(c2OC)n(C4CC4)cc(c3=O)C(=O)ONemonoxacin là một loại kháng sinh quinolone không fluoride đang trải qua các thử nghiệm lâm sàng.[1] Nó có cơ chế hoạt động tương tự như fluouroquinolones; nó ức chế DNA gyrase, ngăn chặn sự tổng hợp DNA, sao chép gen và phân chia tế bào. Vào cuối năm 2016, nó đã tiếp cận thị trường tại Đài Loan, Nga, các quốc gia độc lập Khối thịnh vượng chung, Thổ Nhĩ Kỳ, Trung Quốc đại lục,[2] và Mỹ Latinh [3] dưới tên Taigexyn. Nemonoxacin đã hoàn thành thử nghiệm giai đoạn 2 ở Hoa Kỳ và đã chuyển sang thử nghiệm giai đoạn 3.[4] Cục quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) đã cấp nemonoxacin đủ tiêu chuẩn sản phẩm nhiễm bệnh (QIDP) và nhanh chóng theo dõi định danh cho viêm phổi cộng đồng mắc phải vi khuẩn (CAP) và da cấp do vi khuẩn và nhiễm trùng da-cấu trúc (ABSSSI).[5]Nemonoxacin có phổ hoạt tính rộng đối với các mầm bệnh Gram dương, Gram âm và không điển hình, bao gồm cả hoạt tính chống Staphylococcus aureus kháng MRicillin (MRSA) (MIC90 1 g / ml) và mầm bệnh kháng vancomycin.[6][7] Tuy nhiên, nó ít hoạt động hơn với các mầm bệnh gram âm như Escherichia coli, Proteus mirabilisPseudomonas aeruginosa, với các giá trị MIC90 tương ứng là 32, 16 và 32 g / ml.[8] Thuốc mới cũng có hiệu quả đối với các chủng C.difficile có khả năng kháng các quinolone khác,[9] và mạnh hơn levofloxacin hoặc moxifloxacin.[10]

Nemonoxacin

InChI
đầy đủ
  • 1/C20H25N3O4/c1-11-7-12(21)9-22(8-11)16-6-5-14-17(19(16)27-2)23(13-3-4-13)10-15(18(14)24)20(25)26/h5-6,10-13H,3-4,7-9,21H2,1-2H3,(H,25,26)/t11-,12-/m0/s1
SMILES
đầy đủ
  • C[C@H]1C[C@H](N)CN(C1)c2ccc3c(c2OC)n(C4CC4)cc(c3=O)C(=O)O

Điểm sôi
Danh pháp IUPAC 7-[(3S,5S)-3-Amino-5-methyl-1-piperidinyl]-1-cyclopropyl-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxylic acid
Điểm nóng chảy
Ảnh Jmol-3D ảnh
PubChem 11993740

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Nemonoxacin http://www.prnewswire.com/news-releases/taigen-bio... http://chemapps.stolaf.edu/jmol/jmol.php?model=C%5... http://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/summary/summary.cg... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2772340 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2825994 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2944601 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3393409 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3697386 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22508299 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22650326