Naloxegol
Naloxegol

Naloxegol

Naloxegol (INN; PEGylated naloxol;[1] tên thương mại MovantikMoventig) là một thuốc đối vận opioid chọn lọc ngoại vi được phát triển bởi AstraZeneca, được cấp phép từ Nektar Therapeutics, để điều trị táo bón do opioid.[2] Nó đã được phê duyệt vào năm 2014 ở những bệnh nhân trưởng thành bị đau mãn tính, không ung thư.[3] Liều 25   mg được tìm thấy an toàn và dung nạp tốt trong 52 tuần.[4] Khi dùng đồng thời với thuốc giảm đau opioid, naloxegol làm giảm tác dụng phụ liên quan đến táo bón, trong khi vẫn duy trì mức độ giảm đau tương đương.[5]Các tác dụng phụ phổ biến nhất là đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, đầy hơi, nôn và đau đầu. Là một chất đối vận opioid tinh khiết Naloxegol không có khả năng lạm dụng.Naloxegol trước đây là thuốc thuộc nhóm II ở Hoa Kỳ vì tương tự hóa học với thuốc phiện, nhưng gần đây được phân loại lại thành thuốc theo toa sau khi FDA kết luận rằng tính không thấm của hàng rào máu não đối với hợp chất này khiến nó không có thói quen hình thành, và do đó không có khả năng lạm dụng Đặc biệt, naloxegol đã chính thức được kiểm soát vào ngày 23 tháng 1 năm 2015.[6]

Naloxegol

Công thức hóa học C34H53NO11
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
Liên kết protein huyết tương ~4.2%
Khối lượng phân tử 651.785 g/mol
Chuyển hóa dược phẩm Hepatic (CYP3A)
Chu kỳ bán rã sinh học 6–11 h
Đồng nghĩa NKTR-118
Danh mục cho thai kỳ
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mẫu 3D (Jmol)
    PubChem CID
    AHFS/Drugs.com entry
    ChemSpider
    Bài tiết Feces (68%), urine (16%)
    Giấy phép
    Mã ATC
    KEGG
    Tên thương mại Movantik, Moventig
    Dược đồ sử dụng Oral
    Số đăng ký CAS
    Tình trạng pháp lý

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Naloxegol http://www.astrazeneca-us.com/media/press-releases... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.28651... http://www.drugs.com/movantik.html http://www.nektar.com/product_pipeline/cns_pain_or... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25112584 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25666542 http://www.deadiversion.usdoj.gov/fed_regs/rules/2... http://www.kegg.jp/entry/D10479 http://www.whocc.no/atc_ddd_index/?code=A06AH03