Methylnaltrexone
Methylnaltrexone

Methylnaltrexone

Methylnaltrexone (MNTX, tên thương hiệu Relistor), được sử dụng dưới dạng methylnaltrexone bromide (INN, USAN, BAN), là một loại thuốc có tác dụng như một chất đối vận thụ thể μ-opioid hoạt động ngoại vi, có tác dụng đảo ngược một số tác dụng phụ của opioid như táo bón mà không ảnh hưởng đến giảm đau hoặc cai thuốc. Bởi vì MNTX là một cation amoni bậc bốn, nó không thể vượt qua hàng rào máu não, và do đó có tác dụng đối kháng trên khắp cơ thể, chống lại tác dụng như ngứa và táo bón, nhưng không ảnh hưởng đến tác dụng opioid trong não như giảm đau.[1] Tuy nhiên, do một phần đáng kể (lên đến 60%) thuốc giảm đau opioid có thể được trung gian bởi các thụ thể opioid trên các tế bào thần kinh cảm giác ngoại biên, đặc biệt trong các tình trạng viêm như viêm khớp, chấn thương hoặc phẫu thuật,[2] MNTX có thể làm tăng đau trong những trường hợp như vậy.

Methylnaltrexone

Công thức hóa học C21H26NO4
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.122.861
IUPHAR/BPS
Khối lượng phân tử 356.44 g/mol
Liên kết protein huyết tương 11–15.3%
Chuyển hóa dược phẩm Hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học 8 hours
MedlinePlus a608052
Đồng nghĩa MNTX, naltrexone-methyl-bromide
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B1
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    Mẫu 3D (Jmol)
    Mã ATC code
    PubChem CID
    AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
    ChemSpider
    Bài tiết Urine (50%), faeces (50%)
    DrugBank
    Giấy phép
    ChEMBL
    Tên thương mại Relistor
    Dược đồ sử dụng Oral, intravenous, subcutaneous
    Số đăng ký CAS
    Tình trạng pháp lý

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Methylnaltrexone http://www.nps.org.au/health_professionals/publica... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.45148... http://www.drugs.com/monograph/methylnaltrexone-br... http://www.wyeth.com/content/showlabeling.asp?id=4... http://www.wyeth.com/hcp/relistor/information-14 http://www.wyeth.com/news?nav=display&navTo=/wyeth... http://www.wyeth.com/news?nav=display&navTo=/wyeth... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.fda.gov/bbs/topics/NEWS/2008/NEW01826.h... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10989399