Lomustine
Lomustine

Lomustine

Lomustine (INN); viết tắt là CCNU; gốc tên thương hiệu CeeNU, bây giờ tiếp thị với tên Gleostine) là một alkyl hóa hợp chất nitrosourea sử dụng trong hóa trị liệu. Nó liên quan chặt chẽ với semustine và cùng họ với streptozotocin. Nó là một loại thuốc tan trong lipid cao,[2] do đó nó vượt qua hàng rào máu não. Đặc tính này làm cho nó lý tưởng để điều trị các khối u não, đây là công dụng chính của nó, mặc dù nó cũng được sử dụng để điều trị u lympho Hodgkin như một lựa chọn thứ hai.[3] Lomustine có một thời gian dài để nadir (thời điểm các tế bào bạch cầu đạt số lượng thấp nhất).Không giống như carmustine, lomustine được dùng bằng đường uống. Nó là một tác nhân alkyl hóa đơn chức, alkyl hóa cả DNARNA, có khả năng liên kết ngang DNA.[4] Giống như các nitrosoureas khác, nó cũng có thể ức chế một số quá trình enzyme quan trọng bằng cách carbamoylation các axit amin trong protein.[5] Lomustine là không đặc hiệu chu kỳ tế bào.Nó cũng đã được sử dụng trong thực hành thú y như là một điều trị cho khối u tế bào mast ở chó.[6]

Lomustine

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 233,70 g·mol−1
MedlinePlus a682207
Chu kỳ bán rã sinh học 16–48 hours (metabolites)
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
PubChem CID
ChemSpider
DrugBank
Chất chuyển hóa Monoxydroxylated metabolites, trans-4-hydroxy-CCNU, cis-4-hydroxy-CCNU[1]
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Gleostine
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Oral (capsules)
Tình trạng pháp lý
Công thức hóa học C9H16ClN3O2
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.032.585
Liên kết protein huyết tương 50%
Chuyển hóa dược phẩm Gan
Đồng nghĩa 1-(2-chloroethyl)-3-cyclohexyl-1-nitrosourea
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
    Điểm nóng chảy 90 °C (194 °F)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng ~100%

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Lomustine http://www.bccancer.bc.ca/drug-database-site/Drug%... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3813.... http://www.diseasesdatabase.com/ddb29525.htm http://www.drugs.com/monograph/lomustine.html http://www.nextsourcebiotechnology.com/docs/pi/Gle... http://www.nextsourcebiotechnology.com/products/gl... http://www.prnewswire.com/news-releases/nextsource... http://www.fda.gov/Safety/MedWatch/SafetyInformati... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3971475 //www.nlm.nih.gov/cgi/mesh/2009/MB_cgi?mode=&term=...