Lidocaine
Lidocaine

Lidocaine

Lidocaine, tên khác: xylocainelignocaine, là một loại thuốc gây tê cục bộ.[4] Nó cũng được sử dụng để điều trị nhịp tim thất trái và thực hiện gây tê thần kinh.[3] Lidocaine trộn với một lượng nhỏ adrenaline (epinephrine) cho phép gây tê liều cao hơn, bớt chảy máu hơn, và gây tê với thời gian lâu hơn[4]. Khi được sử dụng như thuốc tiêm, lidocaine thường bắt đầu có hiệu lực trong vòng bốn phút và kéo dài trong nửa giờ đến ba giờ.[4][5] Hỗn hợp lidocaine cũng có thể xoa trực tiếp lên da hoặc niêm mạc để gây tê trực tiếp cục bộ.[4]Các phản ứng phụ thường gặp khi tiêm tĩnh mạch bao gồm buồn ngủ, co giật, nhầm lẫn, thay đổi thị lực, tê, ngứa, và nôn mửa[3]. Nó có thể làm giảm huyết áp và làm loạn nhịp tim[3]. Việc tiêm lidocaine vào khớp có thể gây ra vấn đề cho sụn[4]. Chất này khá an toàn khi dùng cho phụ nữ mang thai[3]. Với người có bệnh gan có thể phải dùng liều thấp hơn.[3] Lidocaine an toàn cho những người có tiền sử dị ứng với tetracaine hoặc benzocaine.[4] Lidocaine là thuốc chống loạn nhịp tim nhóm Ib[3]. Lidocaine hoạt động bằng cách ngăn chặn các kênh natri và do đó làm giảm tỷ lệ co thắt tim[3]. Khi được sử dụng tại như là một tác nhân gây tê cục bộ, các nơron cục bộ không thể gửi tín hiệu cơn đau tới não.[4]Lidocaine được phát hiện ra năm 1946 và được bán ra thị trường năm 1948.[6] Chất này nằm trong Danh sách các thuốc thiết yếu của WHO, gồm các thuốc hiệu quả và an toàn nhất trong một hệ thống y tế.[7] Nó hiện là một thuốc gốc với giá không quá đắt.[4][8] Giá bán buôn của nó trong các nước đang phát triển năm 2014 từ 0,45 US$ tới $1.05 USD cho mỗi liều dùng 20ml.[9]

Lidocaine

Phát âm Lidocaine /ˈlaɪdəˌkeɪn/[1][2]
lignocaine /ˈlɪɡnəˌkeɪn/
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 234.34 g/mol
Bắt đầu tác dụng within 1.5 min (IV)[3]
Chu kỳ bán rã sinh học 1.5 h to 2 h
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Local Chuyên khảoInjectable Chuyên khảo
ChemSpider
Bài tiết Thận[3]
Giấy phép
DrugBank
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Xylocaine, khác
Dược đồ sử dụng intravenous, subcutaneous, topical, oral
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
  • AU: S4 (Kê đơn)
  • US: ℞-only (OTC với ≤4% để gây tê cục bộ trên da
hoặc ≤5% cho bệnh trĩ hậu môn và ngăn ngừa xuất tinh sớm) Trên 5% cho các ứng dụng khác: RX only.
Công thức hóa học C14H22N2O
Định danh thành phần duy nhất
ECHA InfoCard 100.004.821
Chuyển hóa dược phẩm Gan,[3] 90% CYP3A4-mediated
Đồng nghĩa N-(2,6-dimethylphenyl)-N2,N2-diethylglycinamide, lignocaine (AAN AU)
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: A
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    Điểm nóng chảy 68 °C (154 °F)
    Mã ATC code
    Thời gian hoạt động 10 phút to 20 phút(IV),[3] 0.5 h to 3 h (tiêm)[4][5]
    Sinh khả dụng 35% (qua miệng)
    3% (tại chỗ)

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Lidocaine http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.3548.... http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochlo... http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochlo... http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochlo... http://www.drugs.com/monograph/lidocaine-hydrochlo... http://www.merriam-webster.com/dictionary/Lidocain... http://dictionary.reference.com/browse/Lidocaine http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/dpdirect.js... http://www.who.int/medicines/publications/essentia...