Imepitoin (
INN), được bán dưới tên thương hiệu
Pexion, là
thuốc chống co giật được sử dụng trong
thú y ở
châu Âu để điều trị
bệnh động kinh ở chó.
[1][2][3][4] Nó đã được phê duyệt gần đây tại
Hoa Kỳ.
[2][3][4] Thuốc cũng có tác dụng giải lo âu.
[1][2] Ban đầu nó được phát triển để điều trị chứng động kinh ở người, nhưng
các thử nghiệm lâm sàng đã bị chấm dứt khi phát hiện ra
sự khác biệt về
chuyển hóa không thuận lợi ở người hút thuốc và người không hút thuốc.
[1][2]Imepitoin hoạt động như một ái lực thấp (4.350 Lần5.140 nM; so với Ki = 6,8 nM cho
diazepam và Ki = 1.7 nM đối với clonazepam) chất chủ vận từng phần của vị trí benzodiazepine của thụ thể GABA<sub id="mwHQ">A</sub> (tối đa 12 Lời21% của điện thế diazepam, một chất chủ vận hoàn toàn của trang này).
[1] Đây là chất chủ vận từng phần đầu tiên được chấp thuận để điều trị bệnh động kinh.
[1] Thuốc cũng phụ thuộc liều lượng vào các kênh canxi bị kiểm soát điện áp.
[3] Nó không phải là một loại thuốc benzodiazepine; thay vào đó, nó là một imidazolone và mang một số điểm tương đồng về cấu trúc với thuốc chống co giật hydantoin như ethotoin và
phenytoin.
[1]