Imepitoin
Imepitoin

Imepitoin

Imepitoin (INN), được bán dưới tên thương hiệu Pexion, là thuốc chống co giật được sử dụng trong thú ychâu Âu để điều trị bệnh động kinh ở chó.[1][2][3][4] Nó đã được phê duyệt gần đây tại Hoa Kỳ.[2][3][4] Thuốc cũng có tác dụng giải lo âu.[1][2] Ban đầu nó được phát triển để điều trị chứng động kinh ở người, nhưng các thử nghiệm lâm sàng đã bị chấm dứt khi phát hiện ra sự khác biệt về chuyển hóa không thuận lợi ở người hút thuốc và người không hút thuốc.[1][2]Imepitoin hoạt động như một ái lực thấp (4.350 Lần5.140   nM; so với Ki = 6,8 nM cho diazepam và Ki = 1.7 nM đối với clonazepam) chất chủ vận từng phần của vị trí benzodiazepine của thụ thể GABA<sub id="mwHQ">A</sub> (tối đa 12 Lời21% của điện thế diazepam, một chất chủ vận hoàn toàn của trang này).[1] Đây là chất chủ vận từng phần đầu tiên được chấp thuận để điều trị bệnh động kinh.[1] Thuốc cũng phụ thuộc liều lượng vào các kênh canxi bị kiểm soát điện áp.[3] Nó không phải là một loại thuốc benzodiazepine; thay vào đó, nó là một imidazolone và mang một số điểm tương đồng về cấu trúc với thuốc chống co giật hydantoin như ethotoin và phenytoin.[1]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Imepitoin http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.23407... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24357084 http://www.commonchemistry.org/ChemicalDetail.aspx... //dx.doi.org/10.1007%2Fs40263-013-0129-z https://www.drugs.com/international/imepitoin.html https://books.google.com/books?id=BoXgCAAAQBAJ&pg=... https://books.google.com/books?id=JSWJCgAAQBAJ&pg=... https://chemapps.stolaf.edu/jmol/jmol.php?model=C1... https://fdasis.nlm.nih.gov/srs/srsdirect.jsp?regno... https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/3083511