Fosazepam
Fosazepam

Fosazepam

Fosazepam [1] là một loại thuốc đó là dẫn xuất của benzodiazepin; nó là dẫn xuất hòa tan trong nước của diazepam.[2] Nó có tác dụng giúp an thầnthanh tẩy lo âu,[3] và là dẫn xuất của diazepam đã được thay thế bằng nhóm dimethylphosphoryl để cải thiện độ hòa tan trong nước.[4]Fosazepam có tác dụng gây ngủ giống các loại thuốc benzodiazepin khác. Trong một thử nghiệm lâm sàng, người ta đã báo cáo rằng fosazepam giúp tăng thời gian ngủ, giấc ngủ ít bị gián đoạn hơn nhưng chất lượng giấc ngủ sâu thì bị kìm nén và giấc ngủ nhẹ tăng lên. Các tác dụng ngoại ý bao gồm cảm giác suy giảm sức sống vào buổi sáng và khi ngừng sử dụng thuốc có liên quan đến các triệu chứng lo âu, suy giảm khả năng tập trung và suy giảm sức sống vào buổi sáng.[3] Một thử nghiệm lâm sàng khác cũng cho thấy giấc ngủ trở nên tồi tệ khi sử dụng các loại thuốc benzodiazepin cũng như trong quá trình cai thuốc, các giai đoạn ngủ sâu bị kìm nén bao gồm cả giấc ngủ REM, giấc ngủ nhẹ gia tăng khi ngừng thuốc.[5] Các chất chuyển hóa chính của fosazepam là 3-hydroxyfosazepam và chất chuyển hóa có hoạt tính desmethyldiazepamthời gian bán thải rất dài khoảng 3 ngày.[3] Khả năng dung nạp với các tác dụng ngủ của fosazepam bắt đầu mất sau khoảng 7 ngày sử dụng.[6] Do thời gian bán thải rất dài của chất chuyển hóa có hoạt tính của fosazepam, nó không được khuyến cáo sử dụng làm thuốc ngủ.[7] Các tác dụng dược lý chính của fosazepam có thể do chất chuyển hóa của nó là nordazepam (desmethyldiazepam), chứ không phải do thuốc gốc.[8] Chất chuyển hóa có hoạt tính tác dụng kéo dàinordazepam có thể gây an thần kéo dài ở liều cao hoặc khi sử dụng kéo dài, và có thể tạo ra tác dụng an thần còn lại khi thức dậy.[7]Fosazepam có hiệu quả tương đối thấp so với các dẫn xuất benzodiazepine khác, với liều 100 mg fosazepam tương đương 10 mg nitrazepam.[5] 60 mg fosazepam cũng được ước tính tương đương với khoảng 5 mg diazepam.[2] Fosazepam có tác dụng tương tợ như nitrazepam, nhưng thời gian tác dụng ngắn hơn và ít có xu hướng gây an thần quá liều, suy giảm vận động, mất trí nhớ, mất ngủ tái phát và uể oải buổi sáng.[9]