Flumazenil
Flumazenil

Flumazenil

Flumazenil (còn được gọi là flumazepil, tên mã Ro 15-1788) là một thuốc đối kháng chọn lọc GABA A [1] tiêm qua đường tiêm hoặc tiêm nội. Về mặt điều trị, nó hoạt động như một chất đối kháng và thuốc giải độc đối với các thuốc nhóm benzodiazepin (đặc biệt trong trường hợp quá liều), thông qua ức chế cạnh tranh.Nó được đặc trưng lần đầu tiên vào năm 1981,[2] và được đưa ra thị trường lần đầu tiên vào năm 1987 bởi Hoffmann-La Roche dưới tên thương mại Anexate. Tuy nhiên, nó đã không nhận được sự chấp thuận của FDA cho đến ngày 20 tháng 12 năm 1991. Nhà phát triển đã mất quyền sáng chế độc quyền vào năm 2008; vì vậy hiện nay, các công thức chung của thuốc này đã có sẵn. Flumazenil tiêm tĩnh mạch chủ yếu được sử dụng để điều trị quá liều benzodiazepine và giúp gây mê ngược. Quản lý flumazenil bằng viên ngậm dưới lưỡi và kem bôi cũng đã được thử nghiệm.[3][4]

Flumazenil

Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C15H14FN3O3
ECHA InfoCard 100.128.069
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 303.288 g/mol
Chuyển hóa dược phẩm Hepatic
Chu kỳ bán rã sinh học 7-15 min (initial)
20-30 min (brain)
40-80 min (terminal)
Đồng nghĩa ethyl 8-fluoro- 5,6-dihydro- 5-methyl- 6-oxo- 4H- imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepine- 3-carboxylate
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mẫu 3D (Jmol)
    AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
    Mã ATC code
    PubChem CID
    ChemSpider
    DrugBank
    Bài tiết Urine 90-95%
    Feces 5-10%
    KEGG
    ChEMBL
    Tên thương mại Anexate, Lanexat, Mazicon, Romazicon
    Số đăng ký CAS
    Dược đồ sử dụng IV
    Tình trạng pháp lý
    • AU: S4 (Kê đơn)
    • CA: ℞-only
    • UK: POM (chỉ bán theo đơn)
    • US: ℞-only
    • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)

    Liên quan