[O-][N+](=O)c1cnc(n1C)COc2ccc(SC)cc2
Fexinidazole là một chất
chống độc tố.
[1] Nó có hoạt tính chống lại
Trypanosoma cruzi,
Tritrichomonas fetus,
Trichomonas vaginalis,
Entamoeba histolytica,
Trypanosoma brucei,
[2] và
Leishmania donovani.
[3] Các chất chuyển hóa hoạt động có liên quan đến sinh học in vivo là sulfoxide và sulfone.
[4] Fexinidazole được phát hiện bởi công ty dược phẩm
Hoechst AG của Đức, nhưng sự phát triển của nó như là một dược phẩm đã bị dừng lại vào những năm 1980.
[5] Fexinidazole hiện đang được nghiên cứu thông qua sự hợp tác giữa
Sanofi và
Thuốc cho các sáng kiến về bệnh không được chú ý (DNDi) để điều trị
bệnh Chagas và
bệnh trypanosomia ở người châu Phi (bệnh ngủ).
[6][7] Fexinidazole là ứng cử viên thuốc đầu tiên trong điều trị bệnh ngủ giai đoạn tiến triển trong ba mươi năm.
[8]Một thử nghiệm lâm sàng tại
Cộng hòa Dân chủ Congo và
Cộng hòa Trung Phi đã kết luận rằng fexinidazole có tỷ lệ thành công 91,2 trong điều trị bệnh ngủ, 18 tháng sau khi điều trị; những kết quả này đã được công bố trên
Lancet năm 2017.
[9]Fexinidazole Winthrop, một sản phẩm của
Sanofi -Aventis được phát triển với
DNDi, đã nhận được sự chứng thực tích cực từ
Cơ quan Dược phẩm Châu Âu vào ngày 15 tháng 11 năm 2018, để sử dụng tại các thị trường ngoài châu Âu.
[10][11] Nó đã được phê duyệt để điều trị bệnh Trypanosoma brucei gambiense ở người châu Phi (HAT) ở Cộng hòa Dân chủ Congo (DRC) vào tháng 12 năm 2018.
[12]