Evacetrapib
Evacetrapib

Evacetrapib

O=C([C@H]1CC[C@H](CN2CCC[C@H](N(CC3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C4=NN(C)N=N4)C5=CC(C)=CC(C)=C52)CC1)OEvacetrapib là một loại thuốc đang được phát triển bởi Eli Lilly & Company (tên điều tra LY2484595) có tác dụng ức chế protein chuyển cholesterylester (chất ức chế CETP). CETP thu thập triglyceride từ các lipoprotein mật độ rất thấp (VLDL) hoặc lipoprotein mật độ thấp (LDL) và trao đổi chúng với các este cholesteryl từ lipoprotein mật độ cao (HDL), và ngược lại, nhưng chủ yếu là tăng lipoprotein mật độ cao và HD lipoprotein mật độ. Người ta cho rằng điều chỉnh nồng độ lipoprotein làm thay đổi nguy cơ mắc bệnh tim mạch.[1] Chất ức chế CETP đầu tiên, torcetrapib, đã không thành công vì nó làm tăng nồng độ hormone aldosterone và tăng huyết áp,[2] dẫn đến các sự kiện tim dư thừa khi nghiên cứu.[2] Evacetrapib không có tác dụng tương tự.[1] Khi được nghiên cứu trong một thử nghiệm lâm sàng nhỏ ở những người có LDL và HDL thấp, những cải thiện đáng kể đã được ghi nhận trong hồ sơ lipid của họ.[3]Đánh giá Evacetrapib để điều trị bệnh mạch máu có nguy cơ cao đã bị ngưng do thiếu hiệu quả, như đã xảy ra trong quá khứ với hai chất ức chế CETP khác (torcetrapibdalcetrapib [4]) do tử vong tăng và ít có lợi cho tim mạch tăng HDL). Một số giả thuyết cho rằng các chất ức chế CETP vẫn có thể hữu ích trong điều trị rối loạn lipid máu, mặc dù cần thận trọng.[2] Anacetrapib là chất ức chế CETP thứ tư đang được thử vì lợi ích tim mạch [1]

Evacetrapib

Số CAS 1186486-62-3
InChI
đầy đủ
  • 1/C31H36F6N6O2/c1-18-11-19(2)27-25(12-18)26(5-4-10-42(27)16-20-6-8-22(9-7-20)28(44)45)43(29-38-40-41(3)39-29)17-21-13-23(30(32,33)34)15-24(14-21)31(35,36)37/h11-15,20,22,26H,4-10,16-17H2,1-3H3,(H,44,45)/t20-,22-,26-/m0/s1
Điểm sôi
SMILES
đầy đủ
  • O=C([C@H]1CC[C@H](CN2CCC[C@H](N(CC3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C4=NN(C)N=N4)C5=CC(C)=CC(C)=C52)CC1)O

Danh pháp IUPAC Trans-4-({(5S)-5-[{[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]methyl}(2-methyl-2H-tetrazol-5- yl)amino]-7,9-dimethyl-2,3,4,5-tetrahydro-1H-benzazepin-1-yl}methyl) cyclohexanecarboxylic acid
Điểm nóng chảy
Ảnh Jmol-3D ảnh
PubChem 49836058
Tên khác LY2484595
KEGG D10121