O=C([C@H]1CC[C@H](CN2CCC[C@H](N(CC3=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C3)C4=NN(C)N=N4)C5=CC(C)=CC(C)=C52)CC1)O
Evacetrapib là một
loại thuốc đang được phát triển bởi Eli Lilly & Company (tên điều tra
LY2484595) có tác dụng ức chế
protein chuyển cholesterylester (
chất ức chế CETP). CETP thu thập
triglyceride từ các
lipoprotein mật độ rất thấp (VLDL) hoặc
lipoprotein mật độ thấp (LDL) và trao đổi chúng với
các este cholesteryl từ
lipoprotein mật độ cao (HDL), và ngược lại, nhưng chủ yếu là tăng lipoprotein mật độ cao và HD lipoprotein mật độ. Người ta cho rằng điều chỉnh nồng độ lipoprotein làm thay đổi nguy cơ
mắc bệnh tim mạch.
[1] Chất ức chế CETP đầu tiên,
torcetrapib, đã không thành công vì nó làm tăng nồng độ hormone
aldosterone và tăng
huyết áp,
[2] dẫn đến các sự kiện tim dư thừa khi nghiên cứu.
[2] Evacetrapib không có tác dụng tương tự.
[1] Khi được nghiên cứu trong một
thử nghiệm lâm sàng nhỏ ở những người có LDL và HDL thấp, những cải thiện đáng kể đã được ghi nhận trong hồ sơ lipid của họ.
[3]Đánh giá Evacetrapib để điều trị bệnh mạch máu có nguy cơ cao đã bị ngưng do thiếu hiệu quả, như đã xảy ra trong quá khứ với hai chất ức chế CETP khác (
torcetrapib và
dalcetrapib [4]) do tử vong tăng và ít có lợi cho tim mạch tăng HDL). Một số giả thuyết cho rằng các chất ức chế CETP vẫn có thể hữu ích trong điều trị rối loạn lipid máu, mặc dù cần thận trọng.
[2] Anacetrapib là chất ức chế CETP thứ tư đang được thử vì lợi ích tim mạch
[1]