Ethinylestradiol
Ethinylestradiol

Ethinylestradiol

Ethinylestradiol (EE) là một loại thuốc estrogen được sử dụng rộng rãi trong thuốc tránh thai kết hợp với proestin.[8][9] Nó cũng đôi khi được sử dụng như là một thành phần của liệu pháp hormone mãn kinh để điều trị các triệu chứng mãn kinh kết hợp với progestin.[8] Trước đây, EE được sử dụng rộng rãi một mình cho các chỉ định khác nhau như điều trị rối loạn phụ khoaung thư tuyến tiền liệt. Nó thường được dùng bằng miệng.[8]Các tác dụng phụ chung của EE bao gồm đau và to , đau đầu, ứ nướcbuồn nôn.[8] Ở nam giới, EE cũng có thể gây ra sự phát triển vú, nữ tính nói chung, suy sinh dục và rối loạn chức năng tình dục. Tác dụng phụ hiếm gặp nhưng nghiêm trọng bao gồm cục máu đông, tổn thương ganung thư tử cung.[8]EE là một estrogen, hoặc một chất chủ vận của các thụ thể estrogen, mục tiêu sinh học của estrogen như estradiol.[8] Nó là một dẫn xuất tổng hợp của estradiol, một estrogen tự nhiên và khác với nó theo nhiều cách khác nhau.[8] So với estradiol, EE đã cải thiện đáng kể khả dụng sinh học khi uống, có khả năng chống chuyển hóa tốt hơn và cho thấy tác dụng tương đối tăng ở một số bộ phận của cơ thể như gantử cung.[8] Những khác biệt này làm cho EE thuận lợi hơn khi sử dụng thuốc tránh thai so với estradiol, mặc dù cũng dẫn đến tăng nguy cơ đông máu và một số tác dụng phụ hiếm gặp khác.[8]EE được phát triển vào những năm 1930 và được giới thiệu sử dụng trong y tế vào năm 1943.[12][13] Thuốc bắt đầu được sử dụng trong thuốc tránh thai vào những năm 1960.[14] Ngày nay, EE được tìm thấy trong hầu hết các dạng thuốc tránh thai kết hợp và gần như là estrogen độc quyền được sử dụng cho mục đích này, khiến nó trở thành một trong những loại estrogen được sử dụng rộng rãi nhất.[15][16]

Ethinylestradiol

Mã ATC code
Công thức hóa học C20H24O2
Chuyển hóa dược phẩm Gan (primarily CYP3A4)[7]
Mẫu 3D (Jmol)
Dược đồ sử dụng By mouth (tablet)
Transdermal (patch)
Vaginal (ring)
Liên kết protein huyết tương 97–98% (to albumin;[5] is not bound to SHBG)[6]
MedlinePlus a604032
Tên thương mại Numerous
AHFS/Drugs.com Tên thuốc quốc tế
KEGG
Đồng nghĩa Ethynylestradiol; Ethinyl estradiol; Ethinyl oestradiol; EE; EE2; 17α-Ethynylestradiol; 17α-Ethynylestra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol; NSC-10973[1]
IUPHAR/BPS
ChemSpider
PubChem CID
DrugBank
Giấy phép
Phát âm /ˌɛθɪnɪlˌiːstrəˈdaɪ.əl/
ChEMBL
Bài tiết Feces: 62%[10]
Urine: 38%[10]
Sinh khả dụng 38–48%[2][3][4]
Tình trạng pháp lý
  • Nói chung: ℞ (Thuốc kê đơn)
Số đăng ký CAS
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
Khối lượng phân tử 296.403 g/mol g·mol−1
Danh mục cho thai kỳ
Chất chuyển hóa Ethinylestradiol sulfat[8][9]
• Others[8][9]
ECHA InfoCard 100.000.311
Chu kỳ bán rã sinh học 7–36 hours[2][7][10][11]

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Ethinylestradiol http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.5770.... http://www.drugs.com/international/ethinylestradio... http://adsabs.harvard.edu/abs/1938NW.....26...96I http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/ http://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/drugsat... http://edocket.access.gpo.gov/2004/pdf/04-10194.pd... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2864220 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3075970 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3399636