Epothilone

Epothilones A (R = H) và B (R = CH 3) Epothilones C (R = H) và D (R = CH 3) Epothilones E (R = H) và F (R = CH 3) Các epothilones là một nhóm các loại thuốc ung thư tiềm năng. Giống như taxan, chúng ngăn chặn các tế bào ung thư phân chia bằng cách can thiệp vào tubulin, nhưng trong các thử nghiệm đầu, epothilone có hiệu quả tốt hơn và tác dụng phụ nhẹ hơn so với taxan.[1]Tính đến năm tháng 9 năm 2008[cập nhật], epothilones A đến F đã được xác định và đặc trưng.[2] Các nghiên cứu ban đầu về các dòng tế bào ung thư và ở bệnh nhân ung thư ở người cho thấy hiệu quả vượt trội so với các loài taxane. Cơ chế hoạt động của chúng tương tự nhau, nhưng cấu trúc hóa học của chúng đơn giản hơn. Do khả năng hòa tan trong nước tốt hơn, các cremophor (chất hòa tan được sử dụng cho paclitaxel có thể ảnh hưởng đến chức năng tim và gây mẫn cảm nghiêm trọng) là không cần thiết.[3] Các đặc tính giống như endotoxin được biết đến từ paclitaxel, chẳng hạn như kích hoạt các đại thực bào tổng hợp các cytokine gây viêm và oxit nitric, không được quan sát thấy đối với epothilone B.[4]Epothilones ban đầu được xác định là chất chuyển hóa được sản xuất bởi myxobacterium Sorangium cellulum.