Dapoxetine
Dapoxetine

Dapoxetine

Dapoxetine (tên thị trường là PriligyWestoxetin) là một loại thuốc dùng để điều trị xuất tinh sớm (PE) ở nam giới từ 18 đến 64 tuổi.[2][3] Dapoxetine hoạt động bằng cách ức chế chất vận chuyển serotonin, tăng hoạt động của serotonin ở màng sau synap, làm chậm quá trình xuất tinh.[4] Là một thành viên của họ tuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI), dapoxetine ban đầu được tạo ra nhằm mục đích là thuốc chống trầm cảm. Không giống như các SSRI khác, dapoxetine được hấp thụ và đào thải nhanh chóng trong cơ thể. Đặc tính tác dụng nhanh của thuốc khá phù hợp trong điều trị xuất tinh sớm, chứ không chống được trầm cảm.[5]Dapoxetine do công ty dược phẩm Eli Lilly chế tạo, sau đó được bán cho Johnson & Johnson vào năm 2003. Thuốc được nghiên cứu và ghi vào Hồ sơ đăng ký thuốc nộp lên Cục quản lý thực phẩm và dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) với tác dụng điều trị xuất tính sớm năm 2004.[6] Dapoxetine được bày bán ở một số nước châu Âu và châu Á, và ở Mexico. Năm 2012, Menarini mua bản quyền thương mại hóa Dapoxetine ở châu Âu, hầu hết các nước châu Á, châu Phi, châu Mỹ Latinh và Trung Đông.[7]

Dapoxetine

Công thức hóa học C21H23NO
Định danh thành phần duy nhất
IUPHAR/BPS
Khối lượng phân tử 305,413 g/mol
Liên kết protein huyết tương >99%
Chuyển hóa dược phẩm Gan (CYP2D6, CYP3A4), thận (FMO1)
Chu kỳ bán rã sinh học 1.5–1.6 giờ
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Tên thuốc quốc tế
Mã ATC code
PubChem CID
ChemSpider
Bài tiết Thận[1]
Chất chuyển hóa Dapoxetine-N-oxide, desmethyldapoxetine, didesmethyldapoxetine
Sinh khả dụng 15–76% (trung bình 42%), Tmax = 1–1.3 giờ
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Priligy và nhiều tên khác (xem phía dưới)
Dược đồ sử dụng Viên uống
Số đăng ký CAS
Tình trạng pháp lý
  • Rx-only (thuốc chỉ bán theo đơn)

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Dapoxetine http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.64453... http://www.drugs.com/international/dapoxetine.html http://www.menarini.com/news/News-Archive/20122/Mo... http://www.bumc.bu.edu/sexualmedicine/publications... //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2671940 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2695237 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3273363 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3441133 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3585760 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12008858