Cladribine
Cladribine

Cladribine

Cladribine, được bán dưới tên thương hiệu LeustatinMavenclad cùng với những loại khác, là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh bạch cầu tế bào lông (HCL, bệnh bạch cầu reticuloendotheliosis), bệnh bạch cầu lymphocytic mạn tính tế bào Btái phát bệnh đa hồng cầu (RR).[4][5] Tên hóa học của nó là 2-chloro-2'-deoxyadenosine (2CdA).Là một chất tương tự purine, nó là một tác nhân hóa trị tổng hợp nhắm vào các tế bào lympho và ức chế chọn lọc hệ thống miễn dịch. Về mặt hóa học, nó bắt chước các nucleoside adenosine. Tuy nhiên, không giống như adenosine, nó có khả năng chống phân hủy bởi enzyme adenosine deaminase, khiến nó tích tụ trong các tế bào và cản trở khả năng xử lý DNA của tế bào. Cladribine được đưa lên bởi các tế bào thông qua một vận chuyển. Một khi bên trong một tế bào cladribine được kích hoạt chủ yếu trong các tế bào lympho, khi nó được triphosphoryl hóa bởi enzyme deoxyadenosine kinase (dCK). Phosphatase khác nhau dephosphorylate cladribine. Hoạt hóa, triphosphorylated, cladribine được kết hợp vào DNA ty thể và hạt nhân, gây ra apoptosis. Cladribine không kích hoạt được loại bỏ nhanh chóng khỏi tất cả các tế bào khác. Điều này có nghĩa là có rất ít mất tế bào không đích.[4][6]

Cladribine

IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 285.687 g/mol
Chu kỳ bán rã sinh học Terminal elimination half-life: Approximately 10 hours after both intravenous infusion an subcutaneous bolus injection[3]
MedlinePlus a693015
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
Giấy phép
Bài tiết Urinary[3]
DrugBank
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Leustatin, others[1]
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Intravenous, subcutaneous (liquid)Oral tablets (pill)
Tình trạng pháp lý
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C10H12ClN5O3
ECHA InfoCard 100.164.726
Liên kết protein huyết tương 25% (range 5-50%)[3]
Chuyển hóa dược phẩm Mostly via intracellular kinases; 15-18% is excreted unchanged[3]
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: D
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng 100% (i.v.);37 to 51% (orally)[2]

    Liên quan

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Cladribine http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.19105... http://www.drugs.com/monograph/cladribine.html http://www.fiercebiotech.com/regulatory/four-years... http://www.firstwordpharma.com/node/135767#axzz4Hw... http://www.medpagetoday.com/neurology/multiplescle... http://www.prnewswire.com/news-releases/merck-rece... http://tevapharm.com/news/teva_completes_acquisiti... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra...