Camptothecin (CPT) là một chất ức chế topoisomerase. Nó được phát hiện vào năm 1966 bởi ME tường và MC Wani trong việc kiểm tra hệ thống của sản phẩm tự nhiên cho chống ung thư thuốc. Nó được phân lập từ vỏ và thân của Camptotheca acuminata (Camptotheca, Cây hạnh phúc), một loại cây có nguồn gốc từ Trung Quốc được sử dụng làm thuốc điều trị ung thư trong Y học cổ truyền Trung Quốc.[1] CPT cho thấy hoạt động chống ung thư đáng chú ý trong các thử nghiệm lâm sàng sơ bộ. Tuy nhiên, nó có độ hòa tan thấp, vì vậy các nhà hóa học tổng hợp và dược liệu đã phát triển nhiều tổng hợp camptothecin [2][3][4] và các dẫn xuất khác nhau để tăng lợi ích của hóa chất, cho kết quả tốt. Hai chất tương tự CPT đã được phê duyệt và được sử dụng trong hóa trị ung thư [5] ngày nay, topotecan và irinotecan.[6][7]