Avibactam
Avibactam

Avibactam

Avibactam là một chất ức chế beta-lactamase non-β-lactam [2] được phát triển bởi Actavis (nay là Teva) cùng với AstraZeneca. Một ứng dụng thuốc mới cho avibactam kết hợp với ceftazidime (nhãn hiệu là Avycaz) đã được FDA chấp thuận vào ngày 25 tháng 2 năm 2015, để điều trị đường tiết niệu phức tạp (cUTI) và nhiễm trùng trong ổ bụng phức tạp (cIAI) gây ra bởi mầm bệnh kháng kháng sinh, bao gồm cả những nguyên nhân gây ra bởi mầm bệnh vi khuẩn gram âm kháng đa thuốc.[3][4][5]Tăng sức đề kháng với cephalosporin trong số các mầm bệnh vi khuẩn Gram - (-), đặc biệt là trong các bệnh nhiễm trùng mắc phải tại bệnh viện, một phần từ việc sản xuất enzyme beta-lactamase làm mất tác dụng của các kháng sinh này. Trong khi dùng đồng thời một chất ức chế β-lactamase có thể khôi phục hoạt tính kháng khuẩn với cephalosporin, trước đây đã được phê duyệt chất ức chế β-lactamase như tazobactamaxit clavulanic không ức chế các lớp học quan trọng của β-lactamase, bao gồm Klebsiella pneumoniae carbapenemases (KPCs), New Delhi metallico--lactamase 1 (NDM-1) và -lactamase loại AmpC. Trong khi avibactam ức chế lớp A (KPC, CTX-M, TEM, SHV), lớp C (AmpC), và, một số, serine -lactamase loại D (như OXA-23, OXA-48), nó đã được báo cáo là chất ức chế kém / chất ức chế yếu của các kim loại loại B --lactamase, như VIM-2, VIM-4, SPM-1, BcII, NDM-1, Fez-1.[6]

Avibactam

Công thức hóa học C7H11N3O6S
ChEBI
Liên kết protein huyết tương 5.7–8.2%[1]
Bắt đầu tác dụng Increases in proportion to dose
Khối lượng phân tử 265.24 g/mol
Chuyển hóa dược phẩm Nil
Danh mục cho thai kỳ
  • US: B (Không rủi ro trong các nghiên cứu không trên người)
    Mẫu 3D (Jmol)
    Mã ATC code
    • None
    PubChem CID
    ChemSpider
    Bài tiết Thận (97%)
    Giấy phép
    Sinh khả dụng 100% (intravenous)
    ChEMBL
    KEGG
    Tên thương mại Avycaz (formulated with ceftazidime)
    Dược đồ sử dụng IV
    Số đăng ký CAS
    Tình trạng pháp lý

    Tài liệu tham khảo

    WikiPedia: Avibactam http://pi.actavis.com/data_stream.asp?product_grou... http://www.actavis.com/news/news/thomson-reuters/a... http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.80107... http://www.future-science.com/doi/abs/10.4155/fmc-... http://www.icaaconline.com/php/icaac2014abstracts/... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23371303 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23913691 //pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27401561 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3784710