Allopregnanolone
Allopregnanolone

Allopregnanolone

Allopregnanolone, còn được gọi là brexanolone, là một loại thuốc và steroid được sản xuất tự nhiên tác động lên não.[2][3] Là một loại thuốc, nó được bán dưới tên thương hiệu Zulresso [4] và được sử dụng để điều trị trầm cảm sau sinh.[3][5][6] Nó được sử dụng bằng cách tiêm vào tĩnh mạch trong khoảng thời gian 60 giờ dưới sự giám sát y tế.[3]Tác dụng phụ của brexanolone có thể bao gồm buồn ngủ, khô miệng và mất ý thức.[1][3] Nó là một neurosteroid và hoạt động như một bộ điều biến allosteric tích cực của thụ thể GABA<sub id="mwEg">A</sub>, mục tiêu sinh học chính của chất dẫn truyền thần kinh ức chế γ-aminobutyric acid (GABA).[1]Brexanolone đã được phê duyệt cho sử dụng trong y tế tại Hoa Kỳ vào năm 2019 với doanh số thương mại dự kiến sẽ bắt đầu vào tháng 6 năm 2019.[3][7] Thời gian sử dụng dài, cũng như chi phí 34.000 đô la Mỹ, đã làm dấy lên mối lo ngại về khả năng tiếp cận đối với nhiều phụ nữ.[8]

Allopregnanolone

Công thức hóa học C21H34O2
Định danh thành phần duy nhất
ChEBI
Liên kết protein huyết tương >99%[1]
Khối lượng phân tử 318.501 g/mol
Chuyển hóa dược phẩm Non-CYP450 (keto-reduction via AKRs, glucuronidation via UGTs, sulfation via SULTs)[1]
Chu kỳ bán rã sinh học 9 hours[1]
Đồng nghĩa ALLO; Allo; ALLOP; AlloP; Brexanolone; SAGE-547; SGE-102; 5α-Pregnan-3α-ol-20-one; 3α-Hydroxy-5α-pregnan-20-one; 3α,5α-Tetrahydroprogesterone; 3α,5α-THP
Mẫu 3D (Jmol)
PubChem CID
ChemSpider
Bài tiết Feces: 47%[1]
Urine: 42%[1]
DrugBank
KEGG
ChEMBL
Tên thương mại Zulresso
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Intravenous infusion[1]
Tình trạng pháp lý

Tài liệu tham khảo

WikiPedia: Allopregnanolone http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.83760... http://www.journals.elsevier.com/pharmacology-and-... http://linkinghub.elsevier.com/retrieve/pii/S0306-... http://www.eurekaselect.com/102482/article http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S... http://adisinsight.springer.com/drugs/800039944 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2898141 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3008321 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3139029 //www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3648625