Clonidine
Clonidine

Clonidine

Clonidine, được bán dưới nhãn hiệu Catapres và các nhãn hiệu khác, là một loại thuốc dùng để điều trị huyết áp cao, rối loạn tăng động giảm chú ý, cai nghiện (rượu, opioid hoặc thuốc lá), đỏ bừng mặt do mãn kinh, tiêu chảy và một số tình trạng đau.[7] Nó được uống qua miệng hay bằng cách tiêm hoặc như một miếng dán trên da. Thuốc bắt đầu có tác dụng trong vòng một giờ với các tác động lên huyết áp kéo dài đến tám giờ.Tác dụng phụ thường gặp bao gồm khô miệng, chóng mặt, nhức đầu và buồn ngủ.[7] Tác dụng phụ nghiêm trọng có thể bao gồm nhìn thấy hoặc nghe thấy những điều mà người khác không làm, rối loạn nhịp tim và nhầm lẫn.[8] Nếu nhanh chóng dừng lại, triệu chứng cai nghiện có thể xảy ra. Sử dụng trong khi mang thai hoặc cho con bú không được khuyến khích. Clonidine làm giảm huyết áp bằng cách kích thích thụ thể α2 trong não, dẫn đến việc dịu bớt nhiều động mạch.Clonidine được cấp bằng sáng chế vào năm 1961 và được đưa vào sử dụng y tế vào năm 1966.[9][10][11] Nó có sẵn như là một loại thuốc gốc.[7] Tính đến năm 2019 một tháng thuốc tiêu tốn của NHS khoảng 8 bảng Anh.[8] Tại Hoa Kỳ, chi phí này trị giá khoảng 2,70 USD vào năm 2019.[12] Năm 2016, đây là loại thuốc được kê đơn nhiều thứ 76 tại Hoa Kỳ với hơn 10 triệu đơn thuốc.[13]

Clonidine

Phát âm /ˈklɒnədiːn/
IUPHAR/BPS
ChEBI
Khối lượng phân tử 230,09 g·mol−1
Bắt đầu tác dụng IR:30-60 phút sau khi uống[4]
Chu kỳ bán rã sinh học IR: 12–16 giờ; 41 giờ trong suy thận,[5][6] 48 giờ cho các liều nhắc lại[2]
MedlinePlus a682243
Mẫu 3D (Jmol)
AHFS/Drugs.com Chuyên khảo
ChemSpider
DrugBank
Giấy phép
Bài tiết Nước tiểu (72%)[3]
ChEMBL
KEGG
Tên thương mại Catapres, Kapvay, Nexiclon, khác
Số đăng ký CAS
Dược đồ sử dụng Miệng, tiêm ngoài màng cứng, IR, áp da, tiếp xúc tại chỗ
Tình trạng pháp lý
Định danh thành phần duy nhất
Công thức hóa học C9H9Cl2N3
ECHA InfoCard 100.021.928
Liên kết protein huyết tương 20–40%[3]
Chuyển hóa dược phẩm Gan để bất hoạt các chất chuyển hóa,[3] 2/3 CYP2D6
Danh mục cho thai kỳ
  • AU: B3
  • US: C (Rủi ro không bị loại trừ)
    Mã ATC code
    Sinh khả dụng 70–80% (uống),[1] 60–70% (áp da)[2]